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甲氨蝶呤片作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻，導致DNA的生物合成受到抑制。那么，甲氨蝶呤片的藥代動力學是怎樣的？下面讓小編為你介紹吧。
甲氨蝶呤片的藥代動力學是：
用量小于30mg/m2時，口服吸收良好，1小時～5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽，另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎（約40～90%）排泄，大多以原形藥排出體外；小于10%的藥物通過膽汁排泄，T1/2α為1小時；T1/2β為二室型：初期為2～3小時；終末期為8～10小時。少量甲氨喋呤及其代謝產物可以結合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長達數月，在有胸腔或腹腔積液情況下，本品的清除速度明顯減緩。清除率個體差別極大，老年患者更甚。
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