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美他多辛膠囊是酒精性肝病的主要針對(duì)性治療藥物,可以使腺嘌呤核苷三磷酸濃度及細(xì)胞內(nèi)氨基酸運(yùn)轉(zhuǎn)增加,使色氨酸吡咯酶不被乙醇抑制,加速血漿及尿中乙醇及乙醛的清除且能有助于改善酒精中毒的癥狀和行為異常。
【藥理毒理】
藥理作用:美他多辛能夠改善由于長期飲酒導(dǎo)致的肝功能損害。動(dòng)物試驗(yàn)顯示,美他多辛具有抗肝細(xì)胞脂質(zhì)過氧化的作用,可以減輕慢性酒精中毒動(dòng)物肝細(xì)胞內(nèi)脂肪的蓄積。
毒理研究
遺傳毒性:在鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變試驗(yàn)(Ames試驗(yàn))、中國倉鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)中,美他多辛未顯示出致突變作用。
生殖毒性:大鼠交配前和交配期間經(jīng)口給予美他多辛400mg/kg/天(按體表面積折算,約為臨床每日擬用劑量的40倍),胎鼠體重明顯下降。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,美他多辛口服后易吸收,其生物利用度為60%—80%,口服后1小時(shí)左右血中出現(xiàn)峰濃度。在體內(nèi)分布廣泛,以肝和腎組織為較高。血液和組織中吡多醇與L-2-吡咯烷酮-5-羧酸依舊保持著相等的比例。血液濃度半衰期40—60分鐘。本品的一部分參與γ-谷氨酰循環(huán)而代謝,代謝產(chǎn)物最后從尿(40%—45%)和糞(35%—50%)中排出。
【用法用量】口服,一次0.5g(2粒),一日2次。
【不良反應(yīng)】長期服用本品或大量服藥,偶爾可使少數(shù)病人發(fā)生周圍神經(jīng)疾病,暫停服藥后多可自然減退。如出現(xiàn)說明書中未出現(xiàn)之不良反應(yīng),請患者與醫(yī)生或藥劑師聯(lián)系。
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