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塞來昔布膠囊什么作用?

發(fā)布時(shí)間:2015-01-18 10:57:29|來源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
塞來昔布膠囊(西樂葆)

塞來昔布膠囊(西樂葆)

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塞來昔布膠囊是一種新時(shí)代的新藥物。那么,塞來昔布膠囊什么作用?

塞來昔布膠囊是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶- 2。炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶- 2(COX- 2)生成,因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶- 2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

塞來昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明,代謝主要通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX- 1和COX- 2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進(jìn)行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8- 12小時(shí),清除率約為500 mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500 L/70 kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。

塞來昔布膠囊含有磺胺基團(tuán)。臨床研究中,哮喘患者服用本品后未發(fā)生支氣管痙攣,但由于未在阿司匹林或其他非甾類抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評估本品,因此,尚未有研究資料以前,此類患者應(yīng)避免服用本品。

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