磷酸雌莫司汀膠囊(艾去適)

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前列腺癌是男性生殖系最常見(jiàn)的惡性腫瘤，病因尚未查明，可能與遺傳、環(huán)境、性激素等有關(guān)。根據(jù)前列腺癌的不同時(shí)期，常規(guī)治療有：根治手術(shù)或放射、內(nèi)分泌治療、中醫(yī)治療等。每個(gè)男人都可能發(fā)生前列腺方面的毛病，尤其是年過(guò)50以后。據(jù)統(tǒng)計(jì)，前列腺癌的死亡率已經(jīng)慢慢爬升為男性死因之主要原因。濫用男性激素可能成為前列腺病癥高危險(xiǎn)群，如果罹患前列腺癌再企圖以男性荷爾蒙改善性機(jī)能，也會(huì)加重病情。

前列腺癌是男性生殖系最常見(jiàn)的惡性腫瘤，發(fā)病隨年齡而增長(zhǎng)，其發(fā)病率有明顯的地區(qū)差異，歐美地區(qū)較高。據(jù)報(bào)道前列腺癌僅次于肺癌，在男性是癌癥死亡的第二位。前列腺癌晚期的病人會(huì)出現(xiàn)骨瘤轉(zhuǎn)移、疼痛、高尿酸、胸膜滲漏和腿部腫脹等癥狀，給前列腺癌患者的生活帶來(lái)了很多的不便。艾去適是目前唯一具有雙重作用機(jī)制的抗前列腺癌的藥物，能有效地治療晚期前列腺癌。

艾去適每粒膠囊含相當(dāng)于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二鈉鹽，十二烷基硫酸鈉，滑石粉，硬脂酸鎂，無(wú)水膠態(tài)二氯化硅。主要適用于晚期前列腺癌，尤其為激素難治性的和在初始治療中已預(yù)示對(duì)單純激素療效差的患者。

艾去適主要用于晚期前列腺癌，尤其為激素難治性前列腺癌，對(duì)于預(yù)后因素顯示對(duì)單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。艾去適對(duì)既往沒(méi)有接受藥物治療的病人和對(duì)常規(guī)激素治療無(wú)效的病人均有效。

艾去適為抗腫瘤激素類藥物，主要成分為磷酸雌莫司汀，磷酸雌莫司汀是具有雙重作用機(jī)制的抗前列腺癌的藥物，對(duì)治療晚期前列腺癌有效。磷酸雌莫司汀整個(gè)分子為抗有絲分裂劑，氨基甲酸酯水解后，代謝物介導(dǎo)釋放的雌激素發(fā)揮抗促性腺激素作用。

艾去適為烷化劑(正氮芥)與激素(雌二醇-17 B磷酸鹽)通過(guò)氨基甲酸酯連接組成。該藥進(jìn)入體內(nèi)后迅速脫磷酸，形成有細(xì)胞毒活性的代謝物雌二醇氮芥(E2M)，進(jìn)而氧化成雌酮氮芥(E1M)，發(fā)揮細(xì)胞毒作用。E2M 和E1M與前列腺癌細(xì)胞中雌二醇結(jié)合蛋白(EMBP)有高度親和力，能被前列腺癌組織大量攝取。艾去適亦具有微弱的雌激素和抗促性腺激素的作用，減少睪丸酮的產(chǎn)生和分泌。由于艾去適具有細(xì)胞毒和雌激素的雙重作用，因此對(duì)激素治療有效和抗拒的患者均有明顯的抗腫瘤活性。

有臨床資料：本組20例均為晚期前列腺癌患者，年齡55～75歲(中位年齡65歲)。所有病例均經(jīng)病理學(xué)證實(shí)。20例中排尿異常15例，血尿5例，骨痛10例。直腸指檢前列腺可觸及明顯結(jié)節(jié)15例。血清PSA (98．5±19) g／L。臨床分期C期8例，D期l2例。病理分級(jí)： I級(jí)5例，Ⅱ級(jí)11例，Ⅲ級(jí)4例。其中12例曾作雙側(cè)睪丸去勢(shì)切除，過(guò)去有化療病史3例。全組病例在1個(gè)月內(nèi)未采用過(guò)化療藥物，血象、肝、腎功能檢查均正常，全組患者使用艾去適后功能狀況KAMOFSKY評(píng)分均在70分以上。

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