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注射用奧美拉唑鈉的藥理毒理是什么?

發布時間:2015-02-04 11:08:25|來源:廣濟網上藥店
注射用奧美拉唑鈉(洛賽克)

注射用奧美拉唑鈉(洛賽克)

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內容要點

注射用奧美拉唑鈉主要成份為:奧美拉唑鈉。其化學名稱為:5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鈉鹽一水合物。本品為白色疏松塊狀物或粉末,專用溶劑為無色的透明液體。那么注射用奧美拉唑鈉的藥理毒理是什么?

奧美拉唑是一對活性旋光對映體的消旋混合物,籍由高目標性的作用機制來降低胃酸的分泌,是胃壁細胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速,每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。

奧美拉唑是一種弱堿性物質,在胃壁細胞內小管這一高酸性環境中被濃縮轉化為活性物質,抑制H+,K+一ATP酶(質子泵)。這種對胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關性,并高度抑制基礎胃酸分泌和刺激性胃酸分泌,但與刺激物無關。

人體靜脈給予奧美拉唑,呈劑量相關性的抑制胃酸分泌,為了迅速達到與多次口服20毫克相同的降低胃內酸度的作用,建議首次靜脈內給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內酸度,24小時內平均下降90%。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥—時曲線下面積(AUC)相關,而與給藥時的血藥濃度無關。

幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關,包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍,分別由95%和70%的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關。幽門螺桿菌是導致胃炎的主要因素。幽門螺桿菌和胃酸一起是導致消化性潰瘍的主要因素。

奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌,這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復率高及消化性潰瘍病的長期緩解相關,并因此減少了胃腸道出血等并發癥,同時也減少了長期用抗泌酸藥治療的需要。

任何方法,包括質子泵抑制劑所致胃酸減少,都增加胃腸道內正常菌群的數量,用抑酸藥物治療,則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險性可能略有增加。

在大鼠長期給予奧美拉唑的研究中,觀察到胃ECL細胞增大和良性腫瘤,這是持續性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結果。在用H2受體拮抗劑、質子泵抑制劑治療后和部分底部切除術后也有類似的發現。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。

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