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注射用奧美拉唑鈉靜脈注射。一次40mg,每日1~2次。臨用前將10ml專用溶劑注入凍干粉小瓶內,禁止用其它溶劑溶解。本品溶解后必須在2小時內使用,推注時間不少于20分鐘。用于消化道出血及預防胃腸手術后再出血。那么注射用奧美拉唑鈉藥代動力學是怎么樣的?
藥代動力學:
分布
健康人體分布容積約為0.3L/kg,腎功能不全病人也有相近的分布容積。老人或肝功能不全病人的分布容積稍低,血漿蛋白結合率約為95%。
代謝和排泄
靜脈內給予奧美拉唑,藥—時曲線的平均終末相半衰期約為40分鐘,總血漿清除率為0.3~0.6L/min。治療期間半衰期未變化。
奧美拉唑主要在肝臟中經細胞色素P450(CYP)酶系完全代謝。其中主要依賴特異的同功型CYP2C19(S-美芬妥英羥化酶),該酶的遺傳表達具有多態性,奧美拉唑經CYP2C19催化生成羥基奧美拉唑,這是血漿中的主要代謝產物。鑒于此,奧美拉唑與CYP2C19的其他底物之間可能會由于競爭性抑制而產生代謝上的藥物—藥物相互作用。
奧美拉唑代謝物對胃酸的分泌沒有作用。約80%的靜脈內給藥劑量以代謝物形式經尿液排泄,其余主要由膽汁分泌,經糞便排泄。
腎衰病人奧美拉唑的清除未有變化,肝功能損害病人的清除半衰期增加,但每日一次口服劑量未見奧美拉唑積累。
奧美拉唑是一對活性旋光對映體的消旋混合物,籍由高目標性的作用機制來降低胃酸的分泌,是胃壁細胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速,每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。
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