聲明：所有內容信息均來源于網絡，僅供藥品專業人士閱讀，不作為用藥依據，如有藥品疑問，歡迎咨詢在線藥師。
鹽酸格拉司瓊膠囊：1-甲基-N-(內向-9-甲基-9-氮質雙環[3,3,1]壬烷-3-基)-IH-吲哚-3-甲酰胺鹽酸鹽
一種高選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經末梢的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制，是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發生。本品選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮靜等不良反應。
健康志愿者單次口服1mg，血漿濃度峰值為3.63ng/ml，血漿清除半衰期為6.23小時，分布容積為3.94L/kg，血清蛋白結合率約為65%，總清除率為0.4L/h/kg。癌癥患者的清除半衰期顯著延長，為9.8～11.6小時。健康志愿者在未禁食狀態下，單次口服本品10mg，AUC(藥-時曲線下面積)減少5%，Cmax增加30%。健康志愿者口服本品，約11%的藥量在48小時內以原形藥形式從尿中排泄，其余的部分以代謝形式排泄，在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。口服片劑的絕對生物利用度約為90%。本品與血漿蛋白結合率約為65%。本品的代謝由肝微粒酶P4503A介導，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環氧化后再形成結合產物。
用于放射治療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。
口服：成人通常用量為1mg，一日2次，第一次于化療前1小時服用，第二次于第一次服藥后12小時服用。肝、腎功能不全者無需調整劑量。
常見的不良反應為頭痛、倦怠、發熱、便秘，偶有短暫性無癥狀肝臟氨基轉移酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。
1.對本品或有關化合物過敏者禁用。2.胃腸道梗阻者禁用。
1.孕婦除非必需外，不宜使用。2.哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。
