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鹽酸格拉司瓊膠囊,適應癥為止吐藥。用于:1.細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐;2.預防和治療手術后的惡性嘔吐。
鹽酸格拉司瓊膠囊是一強效、高選擇性的外周神經元和中樞神經系統內5-HT3受體拮抗劑。對因化療、放療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。化療、放療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體,觸發嘔吐反射。本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發。由于本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮靜等。
本品口服吸收迅速且完全。血藥濃度達峰時間為3小時。在體內分布廣泛,血清蛋白結合率為65%。主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環氧化后再被共軛化。消除半衰期在代謝正常者為8小時,代謝不良者為42小時。劑量的8%~9%以原形、70%以代謝物的形式從尿中排出;15%從糞便中排出,幾乎全部為代謝物。老年人用藥后藥動學參數與年輕人無異。