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開普拓治療疾病的機(jī)理是怎樣的？

　　你好！鹽酸伊立替康是喜樹堿的衍生物，特異性地作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ。拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ通過可逆地?cái)嗔袲NA單鏈?zhǔn)笵NA雙鏈解旋。鹽酸伊立替康和它的活性代謝產(chǎn)物SN-38結(jié)合到拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ-DNA復(fù)合物上，阻止斷裂的單鏈再連接。目前的研究顯示鹽酸伊立替康的細(xì)胞毒性作用是由于DNA雙鏈的破壞，而DNA雙鏈的破壞是由于在DNA合成中復(fù)制酶與由拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ、DNA、和鹽酸伊立替康或SN-38構(gòu)成的三元復(fù)合物發(fā)生相互作用所致。哺乳動(dòng)物細(xì)胞不能有效地修復(fù)這種雙鏈的破壞。

　　鹽酸伊立替康是親脂性代謝產(chǎn)物SN-38的水溶性前體，SN-38對(duì)于從人類或嚙齒類動(dòng)物腫瘤細(xì)胞株中提純出的拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抑制作用是鹽酸伊立替康的1000倍。然而尚不知SN-38對(duì)于鹽酸伊立替康活性的確切貢獻(xiàn)。鹽酸伊立替康和SN-38都是以一種活性內(nèi)脂形式和一種非活性的羥基酸陰離子的形式存在的。酸性PH值環(huán)境可以促進(jìn)內(nèi)脂的形成，反之堿性的PH值環(huán)境促進(jìn)羥基酸陰離子的形成。

　　鹽酸伊立替康對(duì)于種植在小鼠體上的嚙齒類動(dòng)物和人類不同組織類型的惡性腫瘤細(xì)胞都有抗腫瘤的活性。