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本品為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。 與黃體生成素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢,由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對(duì)有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。 由于可能出現(xiàn)肝臟改變,應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè)。主要的改變一般在本品治療的最初6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。 嚴(yán)重的肝功能改變很少見(jiàn)于本品的治療(見(jiàn)‘可能的不良反應(yīng)’)。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。 本品顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性,因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(見(jiàn)‘禁忌’和‘藥物相互作用’節(jié))。 對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響 本品不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。
康士得(比卡魯胺片)屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物,沒(méi)有其它激素的作用,康士得(比卡魯胺片)與雄激素受體結(jié)合而使其無(wú)有效的基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。康士得(比卡魯胺片)是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)應(yīng)體上。
品屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物,沒(méi)有其它激素的作用,它與雄激素受體結(jié)合而使其無(wú)有效的基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。 本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)應(yīng)體上。 毒理研究 本品是一種有效的抗雄激素藥物,并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化與這些作用相關(guān),包括腫瘤誘發(fā)。在人體,酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。
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