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尼可地爾有什么作用?
尼可地爾(喜格邁)是首個用于臨床的ATP敏感的鉀離子通道開放劑,臨床研究證實,它適用于各類型心絞痛,包括勞力型心絞痛和痙攣性心絞痛,而且能顯著減少心血管事件發生風險,改善預后。尼可地爾的上市將成為心絞痛患者的新選擇。
尼可地爾以煙酰胺為基本骨架,同時具有硝酸基,其獨特的結構賦予尼可地爾雙重作用機制。
①類硝酸酯作用:不依賴內皮細胞生成NO,激活鳥苷酸環化酶,促使鈣離子外流,同時降低收縮蛋白對鈣離子的敏感性,作用于血管平滑肌舒張體循環靜脈,降低心臟前負荷,還能舒張大冠狀動脈,增加冠脈血流;
②鉀離子通道開放作用:使細胞膜超極化,抑制電位依賴的鈣離子內流,可舒張小冠狀動脈和阻力血管,增加冠脈血流,及降低心臟后負荷。因此,尼可地爾在降低心肌耗氧同時,增加心肌供氧,雙重改善心肌缺血。
尼可地爾在廣州
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