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每粒硬膠囊分別含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5和6mg。非活性成分有:明膠;氧化鐵,紅色(E172);氧化鐵,黃色(E172);硬脂酸鎂;甲羥丙基纖維素;微晶纖維素;氧化鐵,紅色(E172)印字墨水;無水硅膠;二氧化鈦(E171)等組成。重酒石酸卡巴拉汀膠囊為什么能夠治療癡呆?藥理作用是什么?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊作為膽堿酯酶抑制劑,本品可以增強肌肉松弛藥鎮痛時的肌肉松弛效果 。重酒石酸卡巴拉汀是一種氨基甲酸類,腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑,通過延緩功能完整的膽堿能神經元對釋放乙酰膽堿的降解,而促進膽堿能神經傳導。動物實驗結果表明,重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質和海馬等部位乙酰膽堿的效應,可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。另外,膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。
藥理作用:
1.吸收:重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收,約1小時達到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用,所以藥物增加的生物利用度超過其增加劑量預計值約1.5倍。服用3mg的絕對生物利用度約36%。
2.分布:重酒石酸卡巴拉汀與血漿蛋白結合力較弱(約40%)。它容易通過血腦屏障,體表分布容積為1.8-2.7L/kg。
3.代謝:重酒石酸卡巴拉汀主要通過膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝,血漿半衰期約1小時。體內實驗亦證實重酒石酸卡巴拉汀不與細胞色素P450存在相互作用。
4.排泄:尿中未發現重酒石酸卡巴拉汀藥物原形,其主要以代謝物通過腎臟排泄。阿爾茨海默病患者體內未見重酒石酸卡巴拉汀或其代謝物蓄積。
5.老年受試者:盡對50~92歲阿爾茨海默病患者試驗后結果表明,其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不隨年齡增加而變化。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的治療效果是相當不錯的,如需購買重酒石酸卡巴拉汀膠囊。
(編輯:liuwei)