去氧氟尿苷膠囊(奇諾必通)

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自20世紀(jì)80年代中期前蘇聯(lián)切爾諾貝利核電站泄露事故以后，甲狀腺癌是近20多年發(fā)病率增長(zhǎng)最快的實(shí)體惡性腫瘤，年均增長(zhǎng)6.2%。那么,甲狀腺癌用去氧氟尿苷膠囊有效果嗎?

甲狀腺癌大約占所有癌癥的1%，在地方性結(jié)節(jié)性甲狀腺腫流行區(qū)，甲狀腺癌特別是低分化甲狀腺癌的發(fā)病率也很高。年齡調(diào)查發(fā)病率，男性中每年低于3/10萬(wàn)，而女性確要高2～3倍，各種類型的甲狀腺癌年齡分布亦異，乳頭狀腺癌分布最廣，可發(fā)生于10歲以下兒童至百歲老人，濾泡狀癌多見(jiàn)于20～100歲，髓樣癌多見(jiàn)于40～80歲，未分化癌多見(jiàn)于40～90歲。

甲狀腺癌用去氧氟尿苷膠囊有效果的。因?yàn)槿パ醴蜍帐?-氟尿嘧啶的一種無(wú)毒的前體藥，它被機(jī)體吸收后在瘤組織內(nèi)主要轉(zhuǎn)換成5-氟尿嘧啶而發(fā)揮抗腫瘤作用。嘧啶核苷磷酸化酶不但是實(shí)現(xiàn)這一轉(zhuǎn)換的關(guān)鍵酶，而且是一個(gè)腫瘤優(yōu)勢(shì)酶。因而氧氟尿苷膠囊對(duì)腫瘤組織具有高選擇性而對(duì)正常組織的毒副作用較低。

【藥代動(dòng)力學(xué)】1、血液中濃度：惡性腫瘤患者一次口服去氧氟尿苷（5′-DFUR）0.8g，被迅速吸收，原形藥物的血清濃度1-2小時(shí)候后達(dá)到高峰值，約1ug/ml，之后迅速下降，此外，血中5-FU的濃度也在1-2小時(shí)達(dá)到最高峰值，其濃度為原形藥物的約1/10。

2、組織內(nèi)濃度：惡性腫瘤患者，一次口服去氧氟尿苷后，測(cè)定血中及組織內(nèi)5′-DFUR、5-FU濃度并加以比較，顯示5′-DFUR在血中的濃度比腫瘤組織高，5-FU在腫瘤組織的濃度比血中高。另外，胃癌、大腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌患者，單次或多次口服本品后，顯示腫瘤組織內(nèi)5-FU的濃度比非腫瘤組織內(nèi)濃度高的傾向。

3、代謝及排泄：本品由腫瘤組織內(nèi)的嘧啶苷磷酸化酶分解成5-FU及5-脫氧核糖磷酸。惡性腫瘤患者單次口服本品12小時(shí)后，尿中可檢出原形藥、5-FU及代謝產(chǎn)物5-脫氧-D-核糖醇。

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