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利奈唑胺為一可逆的、非選擇性的單胺氧化酶抑制劑。所以，利奈唑胺與類腎上腺素能和5-羥色胺類藥物有潛在的相互作用。

擬交感神經類藥物：有些患者接受利奈唑胺可能使非直接作用的擬交感神經藥物、血管加壓藥或多巴胺類藥物的加壓作用可逆性地增加。已對其與常用的藥物如苯丙醇胺和偽麻黃堿的作用進行了研究。類腎上腺素能類藥物，如多巴胺或麻黃堿的起始劑量應減少，并逐步調整至可起理想藥效的水平。

利奈唑胺及其代謝產物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的藥物濃度與母體的血漿藥物濃度相似。利奈唑胺是否分泌至人類的乳汁中尚不明確。由于許多藥物都能隨人類的乳汁分泌，因此利奈唑胺應慎用于哺乳期婦女。

尚未在妊娠婦女中進行充分的、有對照的臨床研究。只有潛在的益處超過對胎兒的潛在風險時，才建議妊娠婦女使用。

在過量事件中，建議應用支持療法以維持腎小球的濾過。血液透析能加速利奈唑胺的清除。在I期臨床研究中，給予利奈唑胺3小時后，通過3小時的血液透析，30%劑量的藥物被清除。尚無腹膜透析或血液濾過清除利奈唑胺的資料。當分別給予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺時，動物急性中毒的臨床癥狀為大鼠活動力下降和運動失調，狗出現嘔吐和顫抖。

利奈唑胺為惡唑烷酮類的合成抗生素，可用于治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染。利奈唑胺的體外抗菌譜還包括一些革蘭陰性菌和厭氧菌。利奈唑胺通過與其他抗菌藥物不同的作用機制抑制細菌的蛋白質合成，因此利奈唑胺與其他類別的抗菌藥物間不具有交叉耐藥性。利奈唑胺與細菌50S亞基上核糖體RNA的23S位點結合，從而阻止形成70S始動復合物，前者為細菌轉譯過程中非常重要的組成部分。時間-殺菌曲線研究的結果表明，利奈唑胺為腸球菌和葡萄球菌的抑菌劑，利奈唑胺為大多數鏈球菌菌株的殺菌劑。

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