氟他胺片(雙益)

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氟他胺片為淡黃色片，主要成分為氟他胺，在腫瘤用藥中頗為常見(jiàn)。那么，氟他胺片的功效有哪些?適合什么人群?

氟他胺為一種非類同醇的乙酰苯胺類口服抗雄性激素，能阻止雄性激素在靶細(xì)胞的吸收和/或阻止雄性激素與細(xì)胞核的結(jié)合，顯示強(qiáng)力的抗雄性激素作用。

除抗雄激素作用外，氟他胺片無(wú)任何激素的作用。其代謝產(chǎn)物小羥基氟他胺是其主要活性形式，能在靶組織內(nèi)與雄激素受體結(jié)合，阻斷二氫睪丸素(雄激素的活性形式)與雄激素受體結(jié)合，抑制靶組織攝取睪丸素，從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加，使睪丸酮的血漿濃度上升。當(dāng)氟他胺片與促性腺激素釋放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用時(shí)，可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明服用3周后，大鼠前列腺和精囊質(zhì)量降低，狗的前列腺上皮細(xì)胞萎縮，并降低其血清酸性磷酸酶的水平。大鼠服藥后以胃腸道、肝臟和腎臟濃度最高，代謝物主要經(jīng)尿排出。

氟他胺片適用于以前未經(jīng)治療，或?qū)に乜刂漂煼o(wú)效或失效的晚期前列腺癌癥病人，它可被單獨(dú)使用(睪丸切除或不切除)或與促黃體生成激素釋放激素(LHRH)激動(dòng)劑合用。作為治療局限性B2-C2(T2b-T4)型前列腺癌癥的一部分，氟他胺片也可縮小腫瘤體積和加強(qiáng)對(duì)腫瘤的控制以及延艮無(wú)病生存期。

（編輯：liuwei）