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使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,頭孢丙烯片的藥代動力學是怎么樣的?
頭孢丙烯片的藥代動力學:
國內試驗已經證明空腹口服該藥片劑和混懸劑具生物等效。文獻報道,受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。在健康者的平均血漿半衰期為1.3小時,穩態分布容積約0.23L/kg。總清除率和腎清除率分別為3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。受試者空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,平均血藥峰濃度分別為6.1,10.5和18.3mg/ml,服藥后1.5小時內可達血藥峰濃度,尿回收率約為服藥量的60%。口服250mg、500mg和1g后最初4小時,尿中平均濃度分別為700mg/l、1000mg/l和2900mg/l。片劑或混懸劑與食物同服不影響核本品的吸收(AUC)和血藥峰濃度,但達峰時間可延長0.25小時至0.75小時。
血漿蛋白結合率約為36%,當血藥濃度在2~20mg/l范圍內時,血漿蛋白結合率與血藥濃度變化無關。腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達1000mg,每8小時一次,連續10天,未見有藥物血漿蓄積現象。
腎功能減退病人,根據其腎功能損害程度不同,頭孢丙烯血漿半衰期可延長至5.2小時;腎功能完全喪失患者,頭孢丙烯的血漿半衰期可達5.9小時。血液透析時,半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確(見注意事項與用法量)。
頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時左右,但這種改變并不意味著肝功能損傷患者需調整劑量。老年人(>65歲)平均AUC相對于年輕成人約增高35%~60%,女性AUC較男性AUC高15%~20%。但頭孢丙烯藥代動力學在年齡、性別間差異不足以說明有調整劑量的必要。
哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克,可在乳汁中測得少量藥物(<服入量的0.3%)。24小時平均濃度為0.25~3.3mg/l。由于尚不明確頭孢丙烯對嬰兒的影響,故哺乳期婦女服用本品應謹慎。尚無有關頭孢丙烯的腦脊液中藥代動力學資料。
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