【藥品名稱】
通用名稱：頭孢丙烯片
商品名稱：頭孢丙烯片(嚴(yán)力靈)
英文名稱：cefprozil tablets
【主要成份】 本品主要成份為頭孢丙烯。化學(xué)名稱：(6r，7r)-7-[(r)-2-氨基-2-(對(duì)羥基-苯基)乙酰氨基]-8-氧代-3-丙烯-5-硫雜-l-氮雜雙環(huán)-(4，2，0)辛-2-烯-2-羧酸-水合物。
【成 份】
分子式：c18h19n3o5s.h2o
分子量：407.45
【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯類白色或淡黃色。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于敏感菌所致的上下呼吸道感染(化膿性鏈球菌性咽炎/扁桃體炎)、皮膚和皮膚軟組織感染(金黃色葡萄球菌和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染)的輕中度感染。
【規(guī)格型號(hào)】0.25g*6s
【用法用量】口服。成人 (13歲或以上)上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次；下呼吸道感染， 每次0.5g，每天2次；皮膚或皮膚軟組織感染，每天0.5g，分1次或2次，嚴(yán)重病例每次0.5g，每天2次。2至12歲兒童上呼吸道感染，每次7.5mg/kg體重，每天2次；皮膚或皮膚軟組織感染，每次20mg/kg體重，每天1次。6個(gè)月嬰兒至12歲兒童中耳炎，每次15mg/kg體重，每天2次；急性鼻竇炎，一般每次7.5mg/kg體重，每天2次；嚴(yán)重病例，每次15mg/kg體重，每天2次。療程一般7～14天，但β-溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10天。腎功能不全：腎功能不全患者服用頭孢丙烯應(yīng)按醫(yī)生囑咐服用。
【不良反應(yīng)】 1.頭孢丙烯的不良反應(yīng)與其他口服頭孢菌素相似，主要為胃腸道反應(yīng)，包括腹瀉，惡心，嘔吐和腹痛等。亦可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，常見(jiàn)為皮疹，蕁麻疹。2.兒童發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)較成人多見(jiàn)，多在開(kāi)始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn)，停藥后幾天內(nèi)消失。3.其他不良反應(yīng)較少，包括：肝膽系統(tǒng)：ast(谷草轉(zhuǎn)氨酶)和alt(谷丙轉(zhuǎn)氨酶)升高。偶見(jiàn)堿性磷酸酶和膽紅素升高。膽汁淤積性黃疸罕見(jiàn)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，多動(dòng)，頭痛，精神緊張，失眠，偶見(jiàn)嗜睡。所有這些反應(yīng)均呈可逆性。血液系統(tǒng)：白細(xì)胞減少，嗜酸性粒細(xì)胞增多。腎臟：血尿素氮增高，血肌酐增高。4.其他：尿布皮炎樣皮疹和二重感染，生殖器瘙癢和陰道炎。5.下述不良事件，無(wú)論是否已明確其與頭孢丙烯的因果關(guān)系，在上市后監(jiān)測(cè)中均少見(jiàn)。包括過(guò)敏、血管神經(jīng)性水腫、結(jié)腸炎(包括偽膜性結(jié)腸炎)、多形性紅斑、發(fā)熱、血清病樣反應(yīng)、stevens-johnson綜合征和血小板減少癥。6.頭孢菌素類藥物的不良反應(yīng)：除上述所列使用頭孢丙烯發(fā)生的不良反應(yīng)外，頭孢菌素類藥物尚有以下的不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查異常：再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、腎功能不全、中毒性表皮壞死、中毒性腎病、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)、coomb試驗(yàn)陽(yáng)性、ldh增高、全血細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏癥。有幾種頭孢菌素藥物與癲癇發(fā)作有關(guān)，特別是腎功能損傷患者未減少用藥量時(shí)。7.如與藥物治療有關(guān)的癲癇發(fā)作，應(yīng)停用藥物，并根據(jù)臨床表現(xiàn)進(jìn)行抗驚厥治療。
【禁 忌】禁用于對(duì)頭孢菌素類過(guò)敏患者。
【注意事項(xiàng)】 1.使用本品治療前，應(yīng)仔細(xì)詢問(wèn)病人是否有頭孢丙烯和其他頭孢菌素類藥物、青霉素類及其他藥物的過(guò)敏史。2.有青霉素過(guò)敏史患者服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。3.凡以往有青霉素類藥物所致過(guò)敏性休克史或其他嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)者不宜使用本品。4.如發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)停止用藥。5.嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)需使用腎上腺素并采取其他緊急措施，包括給氧、靜脈輸液，靜注抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓藥和人工呼吸。幾乎所有抗菌藥物包括頭孢丙烯長(zhǎng)期使用可引起非敏感性微生物的過(guò)度生長(zhǎng)，改變腸道正常菌群，誘發(fā)二重感染，尤其是偽膜性腸炎。6.因此應(yīng)仔細(xì)觀察用藥病人服藥后的反應(yīng)，特別注意對(duì)繼發(fā)腹瀉患者的診斷，如在治療期間發(fā)生二重感染，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧?duì)偽膜性腸炎患者，輕度病例僅需停用藥物，而中至重度病例，根據(jù)臨床癥狀采取調(diào)節(jié)水和電解質(zhì)平衡，補(bǔ)充蛋白，并用對(duì)耐藥菌有效的抗菌藥物治療。7.確診或疑有腎功能損傷的病人在用本品治療前和治療時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察臨床癥狀并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢查。在這些病人中，常規(guī)劑量時(shí)血藥濃度較高或/和排泄減慢，故應(yīng)減少本品的每日用量。8.同時(shí)服用強(qiáng)利尿劑治療的病人使用頭孢菌素應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)檫@些藥物可能會(huì)對(duì)腎功能產(chǎn)生有害影響。9.患有胃腸道疾病，尤其是腸炎病人應(yīng)慎用頭孢丙烯。
【兒童用藥】尚無(wú)6個(gè)月以下兒童患者使用頭孢丙烯的安全性和療效的資料。然而，已有有關(guān)其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內(nèi)蓄積(由于在此年齡段兒童藥物半衰期延長(zhǎng))的報(bào)道。
【老年患者用藥】 健康老年志愿者(大于65歲)給予1g頭孢丙烯，與20-40歲成人相比，auc升高35%-60%，腎清除率下降40%。臨床研究顯示，當(dāng)老年人接受和成人同樣劑量時(shí)，安全有效性是可以接受的，且和非老年患者相當(dāng)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】家兔、小鼠和大鼠分別經(jīng)口給予人用最大劑量(1000mg)的0.8、8.5、18.5倍(以mg/㎡計(jì)算)未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒的影響。但尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分和良好對(duì)照的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖毒性研究不能完全預(yù)測(cè)人類的反應(yīng)，故僅在確有需要時(shí)方可用于懷孕婦女。哺乳婦女單次口服頭孢丙烯1g，可在乳汁中發(fā)現(xiàn)少量藥物(小于給藥量的0.3%)，24小時(shí)后平均水平在0.25～3.3μg/ml范圍。因?yàn)樯胁磺宄^孢丙烯對(duì)哺乳嬰兒的影響，故哺乳婦女應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】已有氨基糖苷類抗生素和頭孢菌素合用引起腎毒性的報(bào)道；與丙磺舒合用可使頭孢丙烯的auc增加一倍。藥物/實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)相互作用：頭孢菌素類抗生素可引起尿糖還原試驗(yàn)[benedict或feling氏試劑或硫酸銅片狀試劑(clinitest?片)]假陽(yáng)性反應(yīng)，但尿糖酶學(xué)試驗(yàn)(如tes-tape?尿糖試紙)不產(chǎn)生假陽(yáng)性。此類藥物可引起假陰性血糖鐵氰化反應(yīng)。血液中頭孢丙烯不干擾用堿性苦味酸鹽法對(duì)血或尿中肌酐量的測(cè)定。
【藥物過(guò)量】成年、斷奶或新生大鼠以及成年小鼠單次口服劑量達(dá)5000mg/kg未引起死亡或毒性癥狀，猴單次口服劑量達(dá)3000mg/kg引起腹瀉和味覺(jué)喪失，但未見(jiàn)死亡。頭孢丙烯主要經(jīng)腎臟清除，對(duì)嚴(yán)重過(guò)量，尤其是腎功能損傷患者，血液透析有助于頭孢丙烯清除。
【藥理毒理】本品為第二代頭孢菌素類藥物，具廣譜抗菌作用。該藥的殺菌機(jī)制是通過(guò)與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(pbps)結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成，從而導(dǎo)致細(xì)菌的溶解死亡。體外試驗(yàn)證明，頭孢丙烯對(duì)革蘭陽(yáng)性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌的作用明顯，對(duì)堅(jiān)忍腸球菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、warnei葡萄球菌、無(wú)乳鏈球菌、鏈球菌c、d、f、g組和草綠色鏈球菌具有抑制作用。對(duì)耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無(wú)效。對(duì)革蘭陰性需氧菌的流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)高度敏感，可抑制diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌屬,志賀菌和弧菌的生長(zhǎng)繁殖，對(duì)不動(dòng)桿菌屬、腸桿菌屬、摩氏摩根菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單孢菌屬的多數(shù)菌株無(wú)抗菌作用。對(duì)厭氧菌中的產(chǎn)黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用，對(duì)多數(shù)脆弱桿菌株無(wú)抗菌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 1.已有試驗(yàn)證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數(shù)據(jù)主要來(lái)自膠囊劑的研究資料。2.受試者空腹口服頭孢丙烯，約95％給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g，服藥后1.5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度，平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。3.口服250mg、500mg和1g后最初4小時(shí)，尿中平均濃度分別為700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml 。尿回收率約為服藥量的60%。4.在健康受試者的平均血漿消除半衰期為1.3小時(shí)，穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23l/kg，總清除率和腎清除率分別為3m1/min/kg和2.3m1/min/kg左右。血漿蛋白結(jié)合率約為36%，當(dāng)血藥濃度在2～20μg/ml范圍內(nèi)，血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度變化無(wú)關(guān)。5.片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收(auc)和血藥峰濃度，但達(dá)峰時(shí)間可延長(zhǎng)0.25小時(shí)至0.75小時(shí)。6.腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達(dá)1000mg，每8小時(shí)一次，連續(xù)10天，未見(jiàn)有藥物蓄積現(xiàn)象。腎功能減退病人，根據(jù)其腎功能損害程度不同，頭孢丙烯血漿半衰期可延長(zhǎng)至5.2小時(shí)；腎功能完全喪失患者，頭孢丙烯的血漿半衰期可達(dá)5.9小時(shí)。血液透析時(shí)，半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確。頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時(shí)左右，但這種改變尚不能說(shuō)明肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。
【貯 藏】遮光，密封。
【包 裝】pvc硬片，鋁箔泡罩包裝；6片/板*1板/盒，每片0.25克。
【有 效 期】18 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2010年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20093886
【生產(chǎn)企業(yè)】湖南方盛制藥股份有限公司
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