【藥品名稱】

通用名稱：甲苯磺酸托氟沙星膠囊

商品名稱：甲苯磺酸托氟沙星膠囊(昂特)

英文名稱：tosufloxacin tosilate capsules

【主要成份】 本品主要成分甲苯磺酸托氟沙星，化學名稱 本品主要成份為甲苯磺酸托氟沙星，其化學名為：(±)7-(3-氨基-1-吡咯烷基)-1-（2,4-二氟苯基）-6-氟-1,4-二氫-4-氧-1,8-萘啶-3-羧酸對甲基苯磺酸鹽單水合物。

【成 份】

分子式：c19h15f3n4o3·c7h8o3·h2o

分子量：594.56

【性 狀】 本品為硬膠囊，內容物為類白色或淡黃色結晶性粉末。

【適應癥/功能主治】 本品適用于敏感菌所引起的下列輕中度感染:呼吸系統感染：咽喉炎、扁桃體炎、扁桃體周圍膿腫、急性氣管炎、肺炎、慢性氣管炎、支氣管擴張繼發感染、細支氣管炎、慢性呼吸系統疾病繼發感染等。

【規格型號】0.15g*6s

【用法用量】一般感染：成人每日口服300～450mg，分2～3次服用。骨髓炎、化膿性關節炎：成人每日口服450mg，分3次服用。嚴重感染：成人每日口服600mg，分2～3次服用。為避免耐藥性的產生，原則上應確認感染后使用，用藥療程要根據病情而定。

【不良反應】 1.過敏反應：皮疹、瘙癢、紅斑、浮腫、過敏癥、發熱等。2.消化系統反應：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食欲不振、便秘等。3.神經系統反應：頭痛、頭暈、失眠、骨骼肌無力、倦怠乏力等。4.血液系統反應：白細胞養活、嗜酸細胞增多、血小板減少等。5.實驗室檢查：bun升高、ast升高、alt升高等。6.其它：偶可出現急性腎功能不全、無粒性白細胞、偽膜性結腸炎、低血糖等。

【禁 忌】對本品或其成分或其它喹諾酮類藥物過敏者，孕婦、哺乳期婦女，18歲以下患者禁用。

【注意事項】嚴重腎功能障礙者、患有癲癇等痙攣性疾病患者、高齡老年患者慎用。

【兒童用藥】本品對兒童的安全性尚不能明確判定，18歲以下患者禁用。

【老年患者用藥】本品主要經腎臟排泄，老年患者的腎功能低下，對藥物的排泄能力下降，血中濃度高，且維持時間較長。因而，老年患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于對妊娠期婦女的安全性尚未考察，不能判定對胎兒的影響，妊娠期婦女禁用；藥物可通過乳汁進入嬰兒體內，對嬰兒的影響也尚不能明確判定，哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】避免與苯醋酸類、聯苯丁酮酸等非甾體類消炎止痛藥（有引起痙攣的可能）同時服用。避免與含鈣、鎂的制酸劑或鐵制劑同時服用（可引起本品效果減弱）。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】本品為喹諾酮類廣譜抗菌藥。其作用機理是通過抑制細菌dna旋轉酶，阻礙細菌的dna復制，達到抑菌和殺菌的作用。本品對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌等均有較強的抗菌活性。對革蘭陽性球菌的葡萄球菌屬和肺炎球菌等的抗菌作用比氧氟沙星、諾氟沙星強；對革蘭陰性菌的大腸埃希菌、克雷伯桿菌屬、銅綠假單胞菌、厭氧菌的擬桿菌屬、流感嗜血桿菌的抗菌作用比氧氟沙星、諾氟沙星強；對沙眼衣原體的抗菌作用比氧氟沙星強。體外試驗表明，金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和銅綠假單胞菌對本品產生耐藥的頻度較低。

【藥代動力學】本品口服后吸收迅速，且不受食物影響，血藥濃度與劑量呈線性關系，健康成人單次口服本品150、300mg時，tmax約1.5～3h，cmax分別為0.65和1.08μg/ml，t1/2約3.3～3.6h。本品服用后在口腔組織、膽汁、膽囊組織、痰、皮膚、耳鼻喉組織、子宮、附件組織、前列腺組織、前列腺液、附睪組織均可達到治療濃度，且無藥物蓄積作用。本品蛋白結合率為35.5%～39.9%，24h內尿中回收率為45.8%，尿中濃度可達56.0μg/ml。本品大部分以原形物從尿中排出，其次為葡萄糖醛酸結合物，24h之內的尿中總回收率為50.7%（包括代謝物在內）。腎功能不全者血漿半衰期延長。腎功能不全患者單劑量口服150mg后血中半衰期和尿中回收率情況見表1。表1、腎功能不全與血中甲苯磺酸托氟沙星半衰期和尿中回收率腎功能不全程度（ccr:ml/min） 血中半衰期(hr) 尿中回收率（%）(0-12hr) 正常者(ccr≧8) 3.9 40.8輕度(80>ccr≧50) 4.0 38.2中等度(50>ccr≧20) 9.8 14.8高度(20>ccr) 10.5 2.8。

【貯 藏】密封。

【包 裝】6片/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20030796

【生產企業】海正輝瑞制藥有限公司