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鹽酸酚芐明片是作用時間長的α-受體阻滯劑(α1、α2)。作用于節后α腎上腺素受體,防止或逆轉內源性或外源性兒茶酚胺作用,使周圍血管擴張,血流量增加。臥位時血壓稍下降,直立時可顯著下降。那么,鹽酸酚芐明片的藥理毒理是什么?
鹽酸酚芐明片是作用時間長的α-受體阻滯劑(α1、α2),作用于節后α腎上腺素受體,防止或逆轉內源性或外源性兒茶酚胺作用,使周圍血管擴張,血流量增加。臥位時血壓稍下降,直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。
致癌、致突變和生殖毒性。小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames,檢查致癌物質)實驗表明,鹽酸酚芐明有致突變活性;小鼠微核實驗(micronucleustest)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內連續注射鹽酸酚芐明,能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤,絕大多數是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實驗中,大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發生率高,與藥物作用有關。未見鹽酸酚芐明影響生殖的研究結果。
口服后約30%的鹽酸酚芐明在胃腸道吸收,半衰期(t1/2)約24小時,作用可持續3-4天。本品在肝內代謝,多數藥物24小時內從腎及膽汁排出,少量在體內保留數天。
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