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鹽酸丙哌維林片主要代謝產(chǎn)物1-甲基-4-哌啶基-二苯基丙氧基乙酸-N-氧化物(本藥的N-氧化物,以下簡(jiǎn)稱為M-1)直接作用于平滑肌,1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物(M-1的脫丙基誘導(dǎo)體,以下簡(jiǎn)稱為M-2)有抗膽堿作用。
鹽酸丙哌維林片用于治療合并有急(緊)迫性尿失禁、尿急、尿頻等癥狀的膀胱過度活動(dòng)癥(OAB)。
藥理作用:1.對(duì)在體膀胱排尿運(yùn)動(dòng)的抑制作用
(1)增加膀胱容量
膀胱內(nèi)壓測(cè)定表明,本藥可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量,以及除腦狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量,但未觀察到殘留尿量的顯著性增加。
(2)抑制排尿運(yùn)動(dòng)
本藥可減少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈時(shí)的節(jié)律性收縮(排尿運(yùn)動(dòng))次數(shù)。
(3)抑制電刺激引起的膀胱收縮不論是否切斷盆神經(jīng),本藥均可降低電刺激狗盆神經(jīng)引起的膀胱的收縮力。
2.對(duì)離體膀胱的作用
可劑量相關(guān)性的抑制膀胱平滑肌因乙酰膽堿、氯化鈣(大鼠、狗、豚鼠)、電刺激(大鼠、狗、家兔)引起的收縮。
3.作用機(jī)制
可抑制乙酰膽堿、氯化鈣對(duì)離體膀胱的收縮作用,對(duì)肌蛋白受體有親和性,可抑制阿托品無(wú)法抑制的因電刺激引起的收縮。而且可抑制刺激切斷的盆神經(jīng)末梢引起的膀胱收縮,表明本藥可直接作用于膀胱平滑肌。
本藥可直接作用于平滑肌,并有抗膽堿作用,但主要是因?yàn)槠渲苯右种破交《种婆拍蜻\(yùn)動(dòng)。
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