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格列美脲關閉鉀通道，誘發β細胞去極化，同時開放電壓敏感鈣通道，導致鈣離子向細胞內流入，最終，細胞內鈣濃度增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲片的作用有哪些?
對于健康人和2型糖尿病患者，格列美脲均能降低血糖濃度，主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發揮作用。這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。當達到等量的血糖減少時，與格列本脲相比，給予動物和健康志愿者低劑量格列美脲所導致的胰島素釋放量更小。這個事實提示格列美脲也有明顯的胰腺以外(胰島素增敏和擬胰島素)的作用。
另外，與其他磺脲類藥物相比，格列美脲對心血管系統的影響更小。它能夠減少血小板聚集(動物和體外數據)，并導致動脈粥樣硬化斑塊形成明顯減少(動物數據)。
調節胰島素的分泌：
與其他所有磺脲類藥物一樣，格列美脲通過與胰島B細胞膜ATP依賴性鉀通道的相互作用而調節胰島素的分泌。與其他磺脲類藥物不同，格列美脲與B細胞膜中的一種65 kDa蛋白特異性結合。格列美脲與其結合蛋白的這種相互作用決定了ATP依賴性鉀通道開放或關閉的可能性。
胰島素致敏作用：格列美脲增進胰島素對外周葡萄糖攝取的正常作用(人類和動物數據)。
擬胰島素作用：格列美脲模擬胰島素對外周葡萄糖攝取和肝葡萄糖輸出的作用。外周葡萄糖通過轉移進入肌肉和脂肪細胞進行攝取，格列美脲直接增加肌肉和脂肪細胞質膜葡萄糖轉移分子的數量。格列美脲增加糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性，結果，細胞的cAMP水平降低，導致蛋白激酶A的活性減低：從而刺激葡萄糖代謝。
心血管作用：通過ATP敏感鉀通道，磺脲類藥物還影響心血管系統。與傳統磺脲類藥物比較，格列美脲對心血管系統的影響顯著較少(動物數據)。這可能通過它與ATP敏感鉀通道結合蛋白的相互作用的特殊性質得到解釋。
從以上數據可知，格列美脲片的作用有調節胰島素的分泌、胰島素致敏、擬胰島素還有心血管方面的作用。
（編輯：liuwei）
