醋酸甲地孕酮軟膠囊(米托索)

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醋酸甲地孕酮軟膠囊在體內(nèi)的作用效果是：據(jù)國外文獻(xiàn)資料報(bào)道：在體內(nèi)，膽堿酯酶迅速將甲潑尼龍琥珀酸鈉水解為游離的甲潑尼龍。在體 內(nèi)，甲潑尼龍與白蛋白及皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合，結(jié)合型甲潑尼龍約為40~90%。以20分鐘靜脈滴注甲潑尼龍30mg/kg，或以30 分鐘至60分鐘靜脈滴注甲潑尼龍1g，約15分鐘后血漿峰濃度近20μg/ml。靜脈推注甲潑尼龍40mg，約25分鐘后血漿峰濃度達(dá)到42~47μg /100ml。肌肉推注甲潑尼龍40mg，約120分鐘后血漿峰濃度達(dá)到34μg/100ml。肌肉注射后的血漿峰濃度低于靜脈注射，但肌肉注射后血漿藥 物水平持續(xù)時(shí)間較長，因此兩種給藥方法可給予等量的甲潑尼龍。考慮到糖皮質(zhì)激素的作用機(jī)制，兩種給藥方法間這些細(xì)小的差異在臨床上無重要意義。通常在給藥 4~6小時(shí)后可以觀察到臨床反應(yīng)；而在治療哮喘時(shí)，給藥1或2小時(shí)后即可觀察第一個(gè)有效的結(jié)果。甲潑尼龍琥珀酸鈉的血漿半衰期為2.3~4小時(shí)，并且與給 藥方法有關(guān)。甲潑尼龍屬中效皮質(zhì)激素，其生物半衰期為12~36小時(shí)。糖皮質(zhì)激素的細(xì)胞內(nèi)活性使得它們的血漿半衰期與藥理半衰期有顯著差異。即使在血漿中 已檢測不到糖皮質(zhì)激素，其藥理活性仍持續(xù)存在。糖皮質(zhì)激素抗炎活性的持續(xù)時(shí)間與下丘腦–垂體–腎上腺(HPA)軸被抑制的時(shí)間相同。甲潑尼龍與可的松同樣 經(jīng)肝臟代謝。主要代謝產(chǎn)物為20–羥基甲潑尼龍-6ɑ-甲基潑尼松。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。靜脈注射 14C標(biāo)記的甲潑尼龍，96小時(shí)后在尿液中可回收75%總放射活性，5天后在糞便中可回收9%，20%的放射活性存在于膽汁內(nèi)。

（編輯：liuwei）