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硝酸甘油噴霧劑的主要成分是三硝酸甘油酯，緩解各種類型的心絞痛，預防心絞痛發作，急性心肌梗塞，急性左心衰竭及冠狀動脈血管造影期間，導管誘發的冠狀動脈痙攣。
硝酸甘油噴霧劑所有硝酸酯的主要藥理作用相同，即松弛血管平滑肌。有機硝酸酯在體內釋放氧化氮(NO)，NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。
靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現象動物實驗未觀察到。
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