【藥品名稱】
通用名稱：西洛他唑片
商品名稱：西洛他唑片
英文名稱：cilostazol tabltes
【主要成份】主要成分為西洛他唑。
【成 份】
分子式：c20h27n5o2
分子量：369.47
【性 狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】改善由于慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、肢痛、冷感及間歇跛行等癥狀；用于預(yù)防腦梗死后的復(fù)發(fā)(心源性腦梗死除外)。
【規(guī)格型號(hào)】50mg*6s*2板
【用法用量】口服，一次100mg(2片) ，每日2次。可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。
【不良反應(yīng)】本藥不良反應(yīng)： 1.全身不良反應(yīng)：腹痛、背痛、頭痛、感染、水腫。 2.循環(huán)系統(tǒng)：偶有心悸、脈頻、發(fā)熱、頭暈、低血壓。 3.消化系統(tǒng)：偶有胃部不適、上腹部痛、腹部脹滿感、食欲不振、惡心、嘔吐、軟便、腹瀉。 4.過敏反應(yīng)：偶有皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、瘙癢感。 5.神經(jīng)系統(tǒng)：偶有頭痛、頭重感、眼花、眩暈、失眠、發(fā)麻、偶感困倦、乏力。 6.肝臟：偶有ast、alt、ldh值上升。 7.腎臟：偶有bun、肌酸、尿酸值上升。 8.其他：偶有浮腫、疼痛。 9.出血傾向：偶有消化道出血，鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血傾向。
【禁 忌】以下患者禁服： 1.對(duì)本藥任何成分過敏者。 2.患有3-4級(jí)充血性心力袞竭的病人。 3.出血患者如血友病、毛細(xì)血管脆弱癥、上消化道出血、咳血等。 4.妊娠或有可能妊娠的婦女。
【注意事項(xiàng)】1.如果出現(xiàn)皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、瘙癢感，應(yīng)停藥。 2.如果出現(xiàn)心跳加快、發(fā)熱、頭痛、頭重感、頭暈、眼花、發(fā)麻、偶感困倦、失眠、低血壓，應(yīng)減量或停藥。 3.以下患者慎服本品：月經(jīng)期的患者、有出血傾向的患者；正在使用抗血凝或抗血小板藥（如阿司匹林、噻氮匹定等） 的患者；重癥肝、腎功能障礙患者。
【兒童用藥】有關(guān)兒童服用的安全性尚未建立。
【老年患者用藥】未見本藥急性過量報(bào)道。急性過量可以通過其出現(xiàn)癥狀來預(yù)測(cè)，如出現(xiàn)劇烈頭痛、腹瀉、低血壓、心動(dòng)過速、心律不齊等。一旦出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行嚴(yán)密觀察，并對(duì)癥處理。由于本藥的蛋白結(jié)合率過高，血液透析不能有效將其清除。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女或計(jì)劃/可能妊娠的婦女禁用。
【藥物相互作用】前列腺素e1與本品起協(xié)同作用，増加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷一磷酸及增強(qiáng)療效。
【藥物過量】未見本藥急性過量報(bào)道。急性過量可以通過其出現(xiàn)癥狀來預(yù)測(cè)，如出現(xiàn)劇烈頭痛、腹瀉、低血壓、心動(dòng)過速、心律不齊等。一旦出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行嚴(yán)密觀察，并對(duì)癥處理。由于本藥的蛋白結(jié)合率過高，血液透析不能有效將其清除。
【藥理毒理】1.藥理作用：本品改善間歇性跛行癥狀的作用機(jī)制尚不完全清楚。本品及其代謝產(chǎn)物是環(huán)腺苷酸（camp）磷酸二酯酶Ⅲ（pdeⅢ抑制劑），可以通過抑制磷酸二酯酶活性而減少camp的降解，從而升高血小板和血管內(nèi)camp水平，發(fā)揮抑制血小板聚 集和舒張血管的作用。 本品能夠可逆性地抑制凝血酶、adp、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。國(guó)外臨床研究顯示，病人 口服本品100mg/次，一天兩次，連續(xù)12周后，甘油三酯水平下降約15%，高密度脂蛋白水平升高約10%。 2.毒理研究 重復(fù)給藥毒性：犬重復(fù)經(jīng)口給予本品可導(dǎo)致心血管損傷，包括左心室心內(nèi)膜出血、含鐵血黃素沉積及纖維化，右心房 壁出血，冠狀動(dòng)脈壁平滑肌出血、壞死，冠狀動(dòng)脈內(nèi)膜增厚，冠狀動(dòng)脈炎和外周動(dòng)脈炎。在52周的實(shí)驗(yàn)研究中，最低劑量 產(chǎn)生心血管損傷時(shí)游離藥物的全身暴露量（auc）比人服用最大推薦劑量（mrhd,為100mg，每日兩次）時(shí)的低。犬類 似損傷的報(bào)道亦見于應(yīng)用其他正性肌力藥（包括pdeⅢ抑制劑）和/或血管擴(kuò)張劑。雌、雄大鼠連續(xù)給予本品5或13周，當(dāng) auc分別是人服用從mrhd時(shí)auc的1.5倍和5倍時(shí)未觀察到心血管損傷。猴經(jīng)口應(yīng)用本品1800mg/kg/日，連續(xù)13周亦未見 心血管損傷，而此發(fā)揮藥理作用劑量時(shí)的低于人服用mrhd及狗產(chǎn)生心血管損傷劑量時(shí)所達(dá)auc。 遺傳毒性：本品細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)、dna修復(fù)試驗(yàn)、哺乳細(xì)胞基因突變及在體小鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。但 體外中國(guó)倉鼠卵巢細(xì)胞試驗(yàn)中，本品可顯著增加染色體畸變率。 生殖毒性：雌性大鼠經(jīng)口給予本品1000mg/kg/日可降低其胎仔體重，增加胎仔心血管、腎及骨骼異常的發(fā)生率，表 現(xiàn)為室間隔、主動(dòng)脈弓、鎖骨下動(dòng)脈發(fā)育異常，腎盂擴(kuò)張，出現(xiàn)14肋，骨化延遲；非孕雌性大鼠應(yīng)用上述劑量時(shí)游離藥 物的auc是人服用mrhd時(shí)的auc的5倍。雌性大鼠給藥150mg/kg/日（auc是人服用從080時(shí)的mrhd時(shí)的auc的5倍，與 1500mg/kg/日時(shí)的auc可使室間隔缺損和骨化延遲的發(fā)生率增加。兔生殖毒性研究發(fā)現(xiàn)，本品在低至1500mg/kg/日時(shí)即可使胸骨骨化延遲的發(fā)生率增加，非孕兔給予本品150mg/kg/日時(shí)游離藥物auc遠(yuǎn)低于人服用mrhd時(shí)的auc。 圍產(chǎn)期大鼠給藥150mg/kg/日，死胎發(fā)生率增加，胎仔體重降低。尚無懷孕婦女服用本品的充分和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研 究資料。 致癌性：雌、雄大鼠(達(dá)500mg/kg/日)及小鼠(達(dá)1000mg/kg/日)連續(xù)摻食法給予本品104周，未見致癌作用，但 動(dòng)物在最高劑量時(shí)達(dá)到的全身暴露量比人服用mrhd時(shí)的低。
【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)pdr57版：本藥口服后絕對(duì)生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加，cmax增加約90%，auc增加約25%。本藥主要通過肝臟細(xì) 胞色素酶p-450代謝(主要為3a4，)，代謝物主要經(jīng)尿排泄。兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性，一為3，4-二氫-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol)，活性為原藥的4~7倍，約占本藥口服后總藥理活性的50%；一為4’ -順式-羥基-西洛 他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol )，活性為原藥的1/5。本藥及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相 關(guān)性。本藥及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11 ~ 13小時(shí)，長(zhǎng)期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積，數(shù)天內(nèi)血 藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。本藥及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇 性跛行患者間沒有顯著差異。 本藥的血漿蛋白（主要是白蛋白）結(jié)合率為95%-98%，3，4-二氫-西洛他唑?yàn)?7.4%，4’ -順式-羥基-西洛他唑?yàn)?66%。輕度的肝損害不影響蛋白結(jié)合。腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑?qū)ρ獫{中的西洛他唑的血漿置換的影響沒有到具有臨床意義的程度。 本藥主要以代謝產(chǎn)物的形式消除，而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑代謝的主要同工酶為0丫口3六4，少部分為 cyp2c19。口服放射性標(biāo)記的西洛他唑100mg，血漿分析物中56%為西洛他唑，15%為3，4-二氫-西洛他唑，4%為 4‘-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄，20%從糞便中排泄。原藥在尿中屬檢測(cè)不出水平，不2%的給藥劑量以3， 4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’ -順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄，不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。
【貯 藏】密封保存。
【包 裝】50mg*6s*2板/盒。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字h20066511
【生產(chǎn)企業(yè)】萬特制藥(海南)有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
僅限線下門店銷售，詳情請(qǐng)聯(lián)系門店藥師
.jpg)
.jpg)
.jpg)
.jpg)
.jpg)
