【藥品名稱】

通用名稱：環孢素軟膠囊

商品名稱：環孢素軟膠囊(新賽斯平)

【主要成份】 本品主要成份為環孢素化學名：環(e)-(2s,3r,4r)-3-羥基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基 -l-α-氨基丁酰-n-甲基甘氨酰-n-甲基-l-白氨酰-l-纈氨酰-n-甲基-l-白氨酰-l-丙氨酰-d-丙氨酰-n-甲基-l-白氨酰-n-甲基-l-

【性 狀】 新賽斯平為軟膠囊，內容物為淡黃色或黃色的油狀液體。

【適應癥/功能主治】 1、預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。2、經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。（腎炎種類很多，根據最初發病原因可分為原發性腎小球腎炎與繼發性腎小球腎炎。按照時間來劃分，則分為急性腎炎與慢性腎炎，又稱為慢性腎小球腎炎。急性腎炎、慢性腎炎、腎病綜合癥、腎炎等是原發性腎炎；紫癜性腎炎、狼瘡性腎炎、糖尿病腎病、高血壓腎病等稱為繼發性腎炎。）

【規格型號】50mg*50s (新賽斯平)

【用法用量】 1、器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫抑制治療經驗醫生的指導下進行。2、骨髓移植：預防gvhd：移植前一天起先用環孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后(約0.5～1月)，改服新賽斯平，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量,總療程半年左右。治療gvhd：單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用新賽斯平，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩定后緩慢減量，總療程半年以上。3、狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出現明顯療效后緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上。兒童用量可按或稍高于成人劑量計算。

【不良反應】最常見的副作用為多毛、震顫、胃腸道不適、齒齦增生以及肝、腎毒性，亦可見乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經及抽搐發作等。（高血壓病是指在靜息狀態下動脈收縮壓和/或舒張壓增高(>=140/90mmhg),常伴有脂肪和糖代謝紊亂以及心、腦、腎和視網膜等器官功能性或器質性改變。臨床上很多高血壓病人特別是肥胖型常伴有糖尿病，而糖尿病也較多的伴有高血壓。）

【禁 忌】 1、對環孢素過敏者。2、嚴重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。

【注意事項】 1、新賽斯平必須在專科醫師指導下遵照醫囑用藥。 2、定期檢測肝、腎功能和監測血藥濃度，以調整用藥劑量。3、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。4、應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素b、甲氧芐氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

【兒童用藥】小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。

【老年患者用藥】老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用新賽斯平。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】 1、新賽斯平與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用，可增加新賽斯平的血漿濃度。因而可能使新賽斯平的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應監測患者的肝、腎功能及新賽斯平的血藥濃度。2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時，可使發生腎功能衰竭的危險性增加。3、用新賽斯平時如輸注貯存超過10日的庫存血或新賽斯平與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。4、與肝酶誘導劑合用：由于會誘導肝微粒體的酶而增加新賽斯平的代謝。故須調節新賽斯平的劑量。5、與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷酰胺等免疫抑制劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性，故應謹慎。6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。7、與能引起腎毒性的藥合用，可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全，應減低藥品的劑量或停藥。

【藥物過量】征兆與癥狀有關新山地明急性過量的資料有限。在口服量高至10克（約150毫克/公斤）時，臨床所見的癥狀相當有限，包括嘔吐、瞌睡、頭痛、心動過速。在極少數病例中，還伴有可逆性的中度腎功能不全。然而，學齡前兒童經非腸道用藥過量曾發生嚴重的中毒情況。處理對所有病例均作對癥治療和一般支持療法。在口服后的最初幾小時內，催吐和洗胃可能有益，透析和活性炭吸附血液灌流均不能有效地清除環孢素。

【藥理毒理】環孢素膠囊的主藥環孢素(也稱環孢菌素a)為11個氨基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間，抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴t-細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括Ⅰl-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的g0期和g1早期階段。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發生率較低。

【藥代動力學】 1、生物利用度研究資料表明，新賽斯平軟膠囊的平均環孢素生物利用度(auc)與新山地明一致，而較賽斯平的平均auc提高20～30%。以1:1由賽斯平轉換成新賽斯平軟膠囊后，部分患者轉變前后的環孢素血藥濃度會有一些變化，請遵醫囑，在血藥濃度監測的情況下，對服藥劑量進行適當調整。　　　2、環孢素主要分布于血管外的全身各組織中，脂肪內濃度最高，其次為肝、腎上腺和胰腺。血液中33～47%的環孢素存在于血漿中，4～9%存在于淋巴細胞中，5～12%在粒細胞中。 41～58%在紅細胞中。血漿中90%的環孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結合。3、環孢素經肝臟代謝，已知代謝產物有15種，消除半衰期為10～27小時左右，主要以代謝物經膽汁及糞便排泄，尿中僅0.1%以原藥形式排出。

【貯 藏】避光、密閉，在陰涼干

【包 裝】鋁箔包裝，50粒/盒。

【有 效 期】18 月

【批準文號】國藥準字h10960123

【生產企業】杭州中美華東制藥有限公司