【藥品名稱】

通用名稱：環孢素軟膠囊

商品名稱：環孢素軟膠囊(新山地明)

【主要成份】 活性成份：環孢素。

【性 狀】 本品為軟膠囊，內容物為黃色至淡黃棕色的澄清液體。

【適應癥/功能主治】 1.適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應2.本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合應用，以提高療效。近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等

【規格型號】25mg*50s(新山地明)

【用法用量】 1.器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程必須在有免疫抑制治療經驗醫生的指導下進行2.骨髓移植：(1)預防gvhd：移植前一天起先用環孢素注射液，2.5mg/kg/日，分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月后緩慢減量，總療程半年左右(2)治療gvhd：單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩定后緩慢減量，總療程半年以上3.狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥：初始劑量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出現明顯療效后緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上4.兒童用量可按或稍高于成人劑量計算

【不良反應】 1.常見有多毛癥，震顫，肝、腎功能損害，高血壓，疲勞，齒齦增生，胃腸功能失調(食欲不振、惡化、嘔吐、腹痛和腹瀉)以及手足灼熱感。2.偶見頭痛，皮疹，輕度貧血，高鉀血癥，高尿酸血癥，低鎂血癥，體重增加，水腫，胰腺炎，感覺異常，驚厥，可逆性痛經或閉經。極少數患者發生肌痛性痙攣、肌無力或肌病。（肌病為肌肉的原發性結構或功能性病變故中樞神經國際系統（cns）下運動神經元末梢神經及神經肌肉接頭處致力疾病所致繼發性肌軟弱皆包括在內根據經過臨床和實驗室檢查特征可對肌病與其他運動神經元疾病手術相鑒別）在肝移植患者中，曾報道有腦病征象、視覺和運動失調以及意識受損，在極少情況下，可發生血小板減少癥，微血管溶血性貧血和腎功能衰竭(溶血性尿毒癥)，致癌變及淋巴增生性異常。

【禁 忌】對環孢素過敏者以及對聚氧乙烯蓖麻油過敏者，腎功能不全、未控制的高血壓、未控制的感染或任何惡性腫瘤患者禁用。

【注意事項】 1.由山地明轉換為：治療開始時應以1:1的比例轉換。在最初4-7天內，應監測環孢素的全血谷濃度，此外，在最初的2個月內，應對臨床安全性指標諸如血清肌酐和血壓進行監測。2.建議用異性單克隆抗體(母藥的測定)來測定環孢素的全血濃度；高壓液相層析法[(hplc)也用于母藥的測定]也可采用。3.若環孢素谷濃度超出治療范圍和/或臨床安全性指標惡化時，應相應地調整劑量。除皮質激素外，本藥不應與其它免疫抑制劑合用。4.過度使用免疫抑制劑會增加感染機會及產生淋巴瘤的可能性。用治療的病人應避免高血鉀飲食、含鉀藥物或保鉀利尿藥，因為本藥偶可引起高鉀血癥或加重原已存在的高血鉀癥。5.在治療期間，疫苗接種的療效可能會降低，并應避免應用減毒活疫苗。過敏體質者慎用注射液。

【兒童用藥】山地明用于兒童的經驗有限。1歲以上的兒童接受標準劑量并無不良后果，小兒患者需要和可耐受的劑量比成人高。

【老年患者用藥】老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。

【藥物相互作用】 1.新山地明與有腎毒性的藥物如氨基甙類、二性霉素b、環丙沙星、美法侖以及甲氧芐胺嘧啶等合用時，應嚴密監測腎功能。2.新山地明可能增加洛伐他汀和秋水仙堿對肌肉的潛在副作用，從而引起肌痛和肌無力。3.許多藥物可通過競爭抑制或誘導有關環孢素代謝和排泄方面的肝酶，特別是細胞色素p450，從而提高或降低血漿或全血的環孢素濃度。4.已知提高環孢素血濃度的藥物有酮康唑、紅霉素和交沙霉素等某些大環內酯類抗生素、強力霉素、口服避孕藥、丙苯酮以及包括硫氮酮、尼卡地平和維拉帕米在內的某些鈣通道阻滯劑。5.已知可降低環孢素血濃度的藥物有 ：巴比妥酸鹽、酰胺咪嗪、苯妥英、安乃近、利福平、新青霉素iii以及磺胺二甲嘧啶靜脈注射劑(非口服劑)和甲氧芐氨嘧啶。若必須與上述藥物合用，則應嚴密監測環孢素的血濃度，并對新山地明的劑量作適當調整。6.因硝苯吡啶可引起齒齦增生，故在應用新山地明期間，發生齒齦增生的患者應避免使用硝苯吡啶。7.本藥還可降低強的松龍的清除率，但是，高劑量的6α-甲強的松龍則可提高環孢素的血濃度。

【藥物過量】尚無新山地明急性過量經驗。過量用藥可能發生腎毒性癥狀，在停藥后可消退，假如有癥狀發生，應作對癥處理，如洗胃以排除過量的環孢素。新山地明不能經透析排出，以炭吸附血液透析法亦不能很好地清除。

【藥理毒理】 1.環孢素(又稱環孢素a)系含11個氨基酸的環狀多肽，是一種作用很強的免疫抑制劑。2.它可抑制細胞介導的反應發生，包括同種異體免疫、遲發性皮膚過敏、實驗性過敏性腦脊髓炎、freund氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主疾病(gvhd)以及t細胞依賴性抗體的產生。在細胞水平，環孢素抑制包括白細胞介素2[t細胞生長因子(tcgf)]在內的淋巴因子的生成和釋放。3.它可阻斷細胞周期g0或g1期的休止淋巴細胞，并通過激活的t細胞來抑制抗原觸發的淋巴因子的釋放。4.所有證據顯示，環孢素能特異而可逆地作用于淋巴細胞，而不影響造血及吞噬細胞的功能。5.采用山地明防治排斥反應以及移植物抗宿主疾病后，實質性器官和骨髓的移植已在人類取得成功。6.此外，山地明對許多已知或可能由自身免疫引起的疾病有治療作用。

【藥代動力學】口服吸收不規則、不完全，且對不同個體的差異較大。生物利用度約為30％，但可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加，在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結合率可高達約90％，主要與脂蛋白結合。口服后達峰時間約為3.5小時，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿t1/2為19(10～27)小時，而兒童僅約為7(7-19)小時。本品在血液中有33％～47％分布于血漿中，4％～9％在淋巴細胞，5％～12％在粒細胞，4l％-58％則分布在紅細胞中。本品由肝臟代謝，經膽道排泄至糞便中排出，僅有6％經腎臟排泄，其中約0.1％仍以原形排出。

【貯 藏】遮光，密封，在陰涼處

【包 裝】50粒/盒

【有 效 期】24 月

【執行標準】

進口藥品小包裝注冊證號：H20140288
進口藥品大包裝注冊證號：H20140292

【批準文號】國藥準字J20140116

【生產企業】瑞士 Novartis Pharma Schweiz AG