【藥品名稱】
通用名稱：麥考酚鈉腸溶片
商品名稱：麥考酚鈉腸溶片(米芙)
英文名稱：mycophenolate sodium enteric-coated tablets
【主要成份】 麥考酚鈉。
【性 狀】 本品為石灰綠色圓形薄膜衣片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 有較理想抑制排斥反應(yīng)療效和藥物耐受性，提高腎移植患者接受免疫抑制劑治療的依從性，減少因藥物副作用而導(dǎo)致的移植物功能喪失。可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應(yīng)用。
【規(guī)格型號】180mg*50s
【用法用量】 空腹口服，完整服下本藥片。1、預(yù)防排斥劑量 應(yīng)于移植48hr內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為360mg，1日2次。治療難治性排斥反應(yīng)在臨床試驗中，治療難治性排斥的推薦劑量為360mgg/次，2次/日。如果發(fā)生中性粒細胞減少(中性粒細胞計數(shù)絕對值小于1.3x103/ml)，應(yīng)停藥或減量。對有嚴重慢性腎功能損害的病人(腎小球濾過率小于25ml/分/1.73m2)，應(yīng)避免超過360mg/次，每日2次的劑量(移植后即刻使用除外)。對這些病人應(yīng)仔細觀察。對移植后腎功能延期恢復(fù)的病人不需要作劑量調(diào)整。2、遵醫(yī)囑執(zhí)行。
【不良反應(yīng)】服用本藥后，主要的不良反應(yīng)包括：嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀，白細胞減少癥，敗血癥，尿頻以及某些類型的感染的發(fā)生率增加。偶見血尿酸升高、高血鉀、肌痛或嗜睡。
【禁 忌】對本藥或本類藥過敏者禁用。
【注意事項】免疫抑制治療方案正處于危險增加淋巴瘤及其他惡性腫瘤，特別是皮膚癌。患者接受免疫抑制劑也可能增加感染的危險。應(yīng)監(jiān)測患者的中性粒細胞減少癥。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】麥考酚鈉是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(impdh)抑制劑，可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。霉酚酸（mpa）對淋巴細胞具有高度選擇作用。抑制淋巴細胞增殖所需的mpa濃度，對大多數(shù)淋巴細胞無抑制作用，mpa還能通過直接抑制b細胞的增殖來抑制抗體的形成。治療量的麥考酚鈉并不抑制多糖激活人外周血淋巴細胞產(chǎn)生白介素-i，也不抑制有絲分裂原激活的外周淋巴細胞合成白介素-Ⅱ和其受體表達，這點也不同于環(huán)孢霉素、fk-506。此外，mpa介導(dǎo)的體外淋巴細胞三磷酸鳥苷的耗竭可抑制甘露糖和巖藻糖轉(zhuǎn)化成糖蛋白。通過這種機制，mpa可降低淋巴細胞和單核細胞在慢性炎癥部位的聚集。
【藥代動力學(xué)】口服后迅速大量吸收，直接分解代謝為活性成份mpa。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)mpa曲線下面積)，口服后在循環(huán)中測不出麥考酚鈉。腎移植病人口服麥考酚鈉，其吸收不受食物影響，但進食后血mpa峰值將降低40%。由于腸肝循環(huán)作用，服藥后6-12hr將出現(xiàn)第二個血漿mpa高峰，與消膽胺同時服用將使mpa曲線下面積減少約40%，表明mpa通過腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的mpa與血漿蛋白結(jié)合。mpa主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，代謝成mpa的的酚化葡萄糖苷糖(mpag)，mpag無藥理活性。麥考酚鈉代謝成的mpa有極少量(<1%)從尿液排出，多數(shù)(87%)以mpag的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40日)，平均曲線下面積(aug)和血峰值(cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。單劑研究顯示，嚴重的慢性腎功能損害(腎小球濾過率<25ml/分/1.73m2)。mpa曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高25～75%。同樣情況下，mpag曲線下面積高3-6倍，與mpag主要由腎臟排出一致。尚未進行嚴重慢性腎功能損害病人的麥考酚鈉多次劑量藥物動力學(xué)研究。移植手術(shù)后，腎功能延遲恢復(fù)的mpa0-12hr曲線下面積與無腎功能延遲恢復(fù)的者無顯著差異。但無活性成分的mpag，其 0-12hr曲線下面積比腎功能正常恢復(fù)病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝臟實質(zhì)疾病對mpa的糖苷酸化過程相對無影響，嚴重的膽道損害，如原發(fā)性膽性肝硬化，可能對這一過程產(chǎn)生影響。
【貯 藏】密封，置陰涼干燥處。
【包 裝】180mg*50片/盒。
【有 效 期】60 月
【執(zhí)行標準】yzb/usa 1411-2008
【批準文號】h20080647
【生產(chǎn)企業(yè)】novartis pharma stein ag(瑞士)
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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