【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸胺碘酮片

商品名稱：鹽酸胺碘酮片(可達龍)

英文名稱：amiodaronehydrochloridetablets

【主要成份】 鹽酸胺碘酮。

【成 份】

化學名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮鹽酸鹽

分子式：c25h29i2no3·hcl

分子量：681.78

【性 狀】 本品為類白色片。

【適應癥/功能主治】 1.房性心律失常(心房撲動、心房纖顫轉律和轉律后竇性心律的維持)。 2.結性心律失常。 3.室性心律失常(治療危及生命的室性期前收縮和室性心動過速以及室性心律過速或心室纖顫的預防)。 4.伴w-p-w綜合征的心律失常。 依據其藥理學特點，胺碘酮適用于上述心律失常，尤其合并器質性心臟病的患者(冠狀動脈供血不足及心力衰竭)。

【規格型號】0.2g*10s（可達龍）

【用法用量】負荷量：通常一日600mg，可以連續應用8-10日。 維持量：宜應用最小有效劑量。根椐個體反應，可給予一日100-400mg。由于胺碘酮的延長治療作用，可給予隔日200mg或一日100mg。 已有推薦每周停藥二日的間隙性治療方法。

【不良反應】 1.心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。 (1)竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應； (2)房室傳導阻滯； (3)偶有q-t間期延長伴扭轉性室性心動過速，主要見于低血鉀和并用其它延長qt的藥物時； (4)以上不良反應主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉）或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期長，故治療不良反應需持續5～10天。 2.甲狀腺： (1)甲狀腺機能亢進，可發生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現典型的甲亢征象，也可出現新的心律失常，化驗t3、t4均增高，tsh下降。發病率約2％，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療； (2)甲狀腺機能低下，發生率1％～4％，老年人較多見，可出現典型的甲狀腺機能低下征象，化驗tsh增高，停藥后數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。 3.胃腸道：便秘，少數人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯等其它不良反應。

【禁 忌】 1.嚴重竇房結功能異常者禁用； 2.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯者禁用； 3.心動過緩引起暈厥者禁用； 4.對本品過敏者禁用。

【注意事項】 1.過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。 2.對診斷的干擾： (1)心電圖變化：例如p-r及q-t間期延長，服藥后多數患者有t波減低伴增寬及雙向，出現u波，此并非停藥指征； (2)極少數有ast、alt及堿性磷酸酶增高； (3)甲狀腺功能變化，本品抑制周圍t4轉化為t3，導致t4及rt3增高和血清t3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥后數周或數月。 3.下列情況應慎用：竇性心動過緩、q-t延長綜合征、低血壓、肝功能不全、肺功能不全、嚴重充血性心力衰竭。 4.多數不良反應劑量有關，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查：血壓、心電圖，口服時應特別注意q-t間期；肝功能；甲狀腺功能，包括t3、t4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次；肺功能、肺部x射線片，每6～12個月1次；眼科檢查。 5.本品口服作用的發生及消除均緩慢，臨床應用根據病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應用小量緩慢負荷； 6.本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。

【兒童用藥】兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。

【老年患者用藥】老年人口服胺碘酮需嚴密監測心電圖、肺功能。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可以通過胎盤進入胎兒體內，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

【藥物相互作用】 1.增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4～6天，持續至停藥后數周或數月。合用時應密切監測凝血酶原時間，調整抗凝藥的劑量。 2.增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與ia類藥合用可加重q-t間期延長，極少數可致扭轉型室速，故應特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應減少30％～50％劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。 3.與β受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發生則本品或前兩類藥應減量。 4.增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平，當開始用本品時洋地黃類藥應停藥或減少50%，如合用應仔細監測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結及房室結的抑制作用。 5.與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。 6.增加日光敏感性藥物作用。 7.可抑制甲狀腺攝取[123i]、［133i］及［99mtc］。

【藥物過量】有報道服用3~8克胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報道。動物實驗證實胺碘酮的ld50較高（>3000mg/kg）。發生藥物過量中毒時，需立即監測心電和血壓，嚴重心動過緩者可用β-受體激動劑或臨時起搏器。低血壓狀態引起機體灌注不良者應用正性肌力藥和（或）升壓藥。

【藥理毒理】本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期，有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的α及β腎上腺素受體阻滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極過度延長，口服后心電圖有qt間期延長及t波改變，可以減慢心率15~20%，使pr和q-t間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長，故服藥次數少，治療指數大，抗心律失常譜廣。

【藥代動力學】口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50％，表觀分布容積大約60l／kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1％與白蛋白結合，33.5％可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除，代謝產物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時半衰期為4.6小時（組織中攝取），長期服藥半衰期（t1/2）為13～30天。終末血漿清除半衰期可達40～55天。停藥后半年仍可測出血藥濃度。口服后3～7小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩態血藥濃度，穩態血藥濃度為0.92～3.75ug/m1。4～5天作用開始，5～7天達最大作用，有時可在1～3周才出現。停藥后作用可持續8～10天，偶可持續45天。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5％，其余的碘經肝腸循環從糞便中排出。血液透析不能清除本品。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】鋁塑包裝，每盒10片。

【有 效 期】24 月

【執行標準】中國藥典2010年版二部

【批準文號】國藥準字h19993254

【生產企業】賽諾菲安萬特(杭州)制藥有限公司