【藥品名稱】

通用名稱：左氧氟沙星片

商品名稱：左氧氟沙星片(可樂必妥)

英文名稱：levofloxacin tablets

【主要成份】 本品主要成份為左氧氟沙星。

【成 份】

化學名：(s)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)）-7-氧代-7h - 吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并惡嗪-6-羧酸

分子式：c18h20fn3o4·1/2h2o

分子量：370.38

【性 狀】 本品為淡粉色橢圓形薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色至淡黃色。

【適應癥/功能主治】 本品適用于敏感細菌所引起的下列輕、中度感染： 1.呼吸系統感染：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎； 2.泌尿系統感染：急性腎盂腎炎、復雜性尿路感染等； 3.生殖系統感染：前列腺炎、附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）； 4.皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等； 5.腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒等； 6.其它感染：外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、乳腺炎、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。(詳見內包裝說明書)。

【規格型號】0.5g*4s（可樂必妥）

【用法用量】口服，成人一次0.5g（1片），一日1次。(詳見內包裝說明書)。

【不良反應】 1．胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。 2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。 4．偶可發生： (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)靜脈炎。 (4)結晶尿，多見于高劑量應用時。 (5)關節疼痛。 5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，并呈一過性。(詳見內包裝說明書)。

【禁 忌】對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

【注意事項】 1．由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。 2．本品大劑量應用或尿ph值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 3．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。 4．應用本品時應避免過度暴露于陽光，如發生光敏反應或其他過敏狀需停藥。 5．肝功能減退時，如屬重度(肝硬化水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，并調整劑量。 6．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。 7．偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述癥狀發生，須立即停藥，直至癥狀消失。(詳見內包裝說明書)。

【兒童用藥】本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

【老年患者用藥】老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

【藥物相互作用】 1．尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2．喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素p450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。 3.本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，并調整劑量。 4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6.本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，并可能產生中樞神經系統毒性。 7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。 8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。 9.本品與口服降血糖藥合用可能會引起血糖失調，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。

【藥物過量】喹諾酮類藥物過量時，可出現以下癥狀、惡心、嘔吐、胃病、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高、代謝性酸中毒、血糖增高、白細胞減少、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。

【藥理毒理】本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌dna旋轉酶的活性，阻止細菌dna的合成和復制而導致細菌死亡。

【藥代動力學】口服后吸收完全，相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g后，血藥峰濃度(cmax)分別達1.36mg/l和3.06mg/l，達峰時間(tmax)約為1小時。血消除半衰期(t1/2β)約為5.1～7.1小時。蛋白結合率約為30%～40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時內累積排出量少于給藥量的4%。

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】鋁塑包裝，0.5g*4s/盒。。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字h20040091

【生產企業】第一三共制藥(北京)有限公司