【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸普羅帕酮片

商品名稱：鹽酸普羅帕酮片

英文名稱：propafenone hydrochloride tablets

【主要成份】 主要成份：鹽酸普羅帕酮。

【成 份】

化學名：3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]苯基]-1-丙酮鹽酸鹽

分子式：c21h27no3·hcl

分子量：377.91

【性 狀】 本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】 用于陣發性室性心動過速及室上性心動過速（包括伴預激綜合征者）。

【規格型號】50mg*50s

【用法用量】口服：1次100～200mg，一日3~4次。治療量，一日300～900mg，分4~6次服用。維持量一日300~600mg，分2~4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在飯后與飲料或食物同時吞眼，不得嚼碎。

【不良反應】 1.不良反應較少.主要者為口干.舌唇麻木.可能是由于其局部麻醉作用所致.此外.早期的不良反應還有頭痛.頭暈.閃耀.其后可出現胃腸道障礙如惡心.嘔吐.便秘等.也有出現房室阻斷癥狀.有兩例在連續服用兩周后出現膽汁郁積性肝損傷的報道.停藥后2-4周各酶的活性均恢復正常.據認為這一病理變化屬于過敏反應及個體因素性。 2.在試用過程中未見肺.肝及造血系統的損害.有少數病人出現上述口干.頭痛.眩暈.胃腸道不適等輕微反應.一般都在停藥后或減量后癥狀消失.有報道個別病人出現房室傳導阻滯.q-t間期延長.p-r間期輕度延長.qrs時間延長等。

【禁 忌】無起搏器保護的竇房結功能障礙，嚴重房室傳導阻滯。雙束支傳導阻滯患者，嚴重充血性心力衰竭.心源性休克，嚴重低血壓及對該藥過敏者禁用。

【注意事項】 1.心肌嚴重損害者慎用。 2.嚴重的心動過緩.肝.腎功能不全.明顯低血壓患者慎用。 3.如出現竇房性或房室性傳導高度阻滯時.可靜注乳酸鈉.阿托品.異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】關于孕婦及哺乳期婦女應用普羅帕酮問題尚缺乏足夠的實驗來證明。在一些病例中，人們犮現孕婦及哺乳期用藥并沒有引起并發癥，且從臨床角度看.新生兒也正常，動物實驗也沒有發現對應的葯物臨床劑最對孕期 和圍產期幼仔產生任何損害.盡管如此，因為鹽酸普羅帕酮可透過胎盤.也可分泌入乳汁中，所以在孕婦及 哺乳期婦女用藥要權衡利弊，避免對胎兒和要兒造成不利影響。

【藥物相互作用】鹽酸普羅帕酮是具有膜穩定性及鈉通道阻斷作用的Ⅰc類抗心律失常藥物，鹽酸普羅帕酮還具有Ⅱ類抗心律失常藥物的β阻斷作用。 鹽酸普羅帕酮通過降低動作電位升高速率而減慢沖動傳導，鹽酸普羅帕酮可以延長心房和av節及心室的不應期。 對于患有wpw綜合癥的患者鹽酸普羅帕酮可以延長傳導旁路的不應期。

【藥物過量】藥物過量攝入后3小時癥狀最明顯，包括低血壓，嗜睡，心動過緩，房內和室內傳導阻滯，偶爾發生抽搐或嚴重室性心律失常。

【藥理毒理】 1.本品屬于ic類(即直接作用于細胞膜)的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實驗結果指出，0.5～1μg/min時可降低收縮期的去極化作用，因而延長傳導，動作電位的持續時間及有效不應期也稍有延長，并可提高心肌細胞閾電位，明顯減少心肌的自發興奮性。它既作用于心房、心室(主要影響浦金野纖維，對心肌的影響較小)，也作用于興奮的形成及傳導。臨床資料表明，治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應激性，作用持久，pq及qrs均增加，延長心房及房室結的有效不應期，它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。抗心律失常作用與其膜穩定作用及競爭性β阻斷作用有關。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍)，尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少博出量，其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。 2.離體實驗表明普羅帕酮能松弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。 3.它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。 4.大鼠口服180～360mg/kg/day(成人推薦用藥最大劑量的12～24倍)六個月后發生腎功能異常，腎小管和間質可見炎癥和非炎癥性反應。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發現肝脂肪變性。

【藥代動力學】口服后自胃腸道吸收良好，服后2～3小時抗心律失常作用達峰效，作用可持續8小時以上，其生物利用度呈劑量依賴性，如100mg普羅帕酮3.4%，而300mg的生物利用度為10.6%。本品與血漿蛋白結合率高，達93%，劑量增加，生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度，嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動力學曲線為非線性。該藥半衰期為3.5～4小時。本品經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分(<1%)為原形物。不能經過透析排出。

【貯 藏】密封。

【包 裝】50mg*50s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h37022030

【生產企業】辰欣藥業股份有限公司