【藥品名稱】

通用名稱：熊去氧膽酸膠囊

商品名稱：熊去氧膽酸膠囊(優思弗)

英文名稱：Ursodeoxycholic Acid Capsules

拼音全碼：XiongQuYangDanSuanJiaoNang(YouSiFu)

【主要成份】本品主要成分為：熊去氧膽酸。

【性 狀】本品為白色不透明硬質膠囊，內容物為白色的粉末或顆粒。

【適應癥/功能主治】 1.膽囊膽固醇結石一必須是X射線能穿透的結石，同時膽囊收縮功能須正常； 2.膽汁淤積性肝病（如：原發性膽汁性肝硬化）； 3.膽汁反流性胃炎。

【規格型號】250mg*25粒

【用法用量】
1.膽囊膽固醇結石和膽汁淤積性肝病
按時用少量水送服。按體重每日劑量為10mg/kg,即：
溶石治療：一般需6～24個月，服用12個月后結石未見變小者，停止服用，治療結果根據每6個月進行超聲波或X射線檢查判斷。
2．膽汁反流性胃炎
晚上睡前用水吞服，必須定期服用，一次一粒(250mg)，一日一次。一般服用10～14天，遵從醫囑決定是否繼續服藥。詳見內包裝說明書。

【不良反應】
不良反應的評估基于下列頻率數據：
胃腸道紊亂：臨床試驗中，用熊去氧膽酸進行治療時稀便或腹瀉的報告常見。在治療原發性膽汁性肝硬化時，發生嚴重的右上腹疼痛十分罕見。
肝膽功能紊亂：用熊去氧膽酸進行治療時，發生膽結石鈣化的病例十分罕見。治療晚期原發性膽汁性肝硬化時，發生肝硬化失代償的情形十分罕見，停止治療后部分恢復。
過敏反應：發生蕁麻疹十分罕見。

【禁 忌】
下列情況下禁用熊去氧膽酸膠囊：
-急性膽囊炎和膽管炎；
-膽道阻塞（膽總管和膽囊管）；
-如果膽囊不能在X射線下被看到、膽結石鈣化、膽囊不能正常收縮以及經常性的膽絞痛等不能使用熊去氧膽酸膠囊。

【注意事項】
1.熊去氧膽酸膠囊必須在醫生監督下使用。 　　
2.主治醫師在治療前三個月必須每4周檢查一次患者的一些肝功能指標如AST(SGOT)、ALT(SGPT)和γ—G T等，并且以后每3個月檢查一下肝功能指標。 　　
3.為了評價治療效果，及早發現膽結石鈣化，應根據結石大小，在治療開始后6～1 O個月，做膽囊x射線檢查 (口服膽囊造影)。于站立位及躺臥位(超聲監測)拍x射線照片。

【兒童用藥】按體重及醫療狀況服用，或遵醫囑。

【老年患者用藥】老年患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】通過動物研究發現妊娠早期使用熊去氧膽酸會有胚胎毒性。目前還缺乏人妊娠前三個月的實驗數據。育齡期的婦女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧膽酸膠囊。在開始治療前，須排除患者正在妊娠。為了安全起見，熊去氧膽酸膠囊不能在妊娠期前三個月服用。

【藥物相互作用】熊去氧膽酸膠囊不應與考來烯胺(消膽胺)、考來替泊(降膽寧)、氫氧化鋁和/或氫氧化鋁-三硅酸鎂等藥同，因為這些藥可以在腸中和熊去氧膽酸結合，從而阻礙吸收，影響療效。如果必須服上述藥品，應在服用該藥前兩小時或在服藥后兩小時服用熊去氧膽酸膠囊。

【藥物過量】服用過量會導致腹瀉。一般來說，由于較高劑量時熊去氧膽酸的吸收不佳，且過多的隨糞便排除，過量的情況極少發生。如果發生腹瀉則減少劑最;如果腹瀉持續，則停止治療。腹瀉可以進行對癥治療，如補充液體和電解質等，不需其它特殊處理。

【藥理毒理】 藥理作用 熊去氧膽酸在人膽汁中占很少一部分。 經過口服熊去氧膽酸后，通過抑制膽固醇在腸道內的重吸收和降低膽固醇向膽汁中的分泌，從而降低膽汁中膽固醇的飽和度。可能是由于膽固醇的分散和液體晶體的形成，而使膽固醇結石逐漸溶解。 依據現有的知識，熊去氧膽酸膠囊治療肝和膽汁郁積疾病主要是基于通過親水性的、有細胞保護作用和無細胞毒性的熊去氧膽酸來相對地替代親脂性、去污劑樣的毒性膽汁酸，以及促進肝細胞的分泌作用和免疫調節來完成的。 毒理研究 動物的急性毒性實驗表明無毒性作用；亞慢性毒性實驗顯示，猴子在高劑量時會有一些肝毒性（包括一些酶的改變）和一些形態學上的改變如膽管的肥大、門靜脈炎癥和肝細胞壞死；經過小鼠和大鼠的長期研究發現無致癌潛力；無致突變作用。 在大鼠實驗中，只有當熊去氧膽酸劑量達到2000mg/kg體重（相當于70公斤體重的人每天服用560粒熊去氧膽酸膠囊）時，會導致尾部畸形；劑量達300mg/kg體重時未見對家兔的致畸作用；對大鼠的生育力沒有影響，同時不削弱大鼠圍產期和出生后的發育。

【藥代動力學】 1.吸收：優思弗口服后主要在空腸上段以非離子被動擴散方式，在回腸以主動轉運方式吸收。UDCA的吸收與膽汁淤積的嚴重程度（以血清膽紅素水平為判斷標準）呈負相關。首過效應大，口服劑量的50-75%被肝臟攝取。 　　 2.分布：吸收后主要分布于肝腸組織和血漿中，血漿蛋白結合率為96-99%。優思弗的療效主要取決于膽汁中UDCA的濃度。按10-15mg/kg/d服用UDCA后，膽汁中UDCA的濃度呈劑量依賴性升高，直至到達一個平臺。膽結石患者膽汁中UDCA可占膽汁酸的40-60%；患有肝臟疾病的患者因十二指腸膽汁中膽汁酸膠粒缺乏，吸收減少而膽汁中UCDA所占的比例稍低。能透過血-腦屏障，體外實驗證明，由于UDCA能抑制星型細胞凋亡而可能對患有肝臟疾病患者的腦細胞具有保護作用。 　　 3.代謝和排泄：在肝臟，UDCA與甘氨酸、牛磺酸、N-乙酰葡萄糖胺、葡萄糖醛酸和硫酸鹽結合，在結腸，UDCA也可以被腸道細菌代謝。代謝產物小部分由尿道排出，大部分經糞便排出。口服UDCA生物半衰期為3.5-5.8天。

【貯 藏】密封，置干燥陰涼處。

【包 裝】250mg*25粒/盒。

【有 效 期】60 月

【批準文號】注冊證號H20181059

【生產企業】Losan Pharma GmbH(德國)