【藥品名稱】
通用名稱：孟魯司特鈉片
商品名稱：孟魯司特鈉片(順爾寧)
英文名稱：montelukast sodium tablets
【主要成份】 本品主要成份為孟魯司特鈉。
【性 狀】 本品為淺黃色異形薄膜衣片。
【適應癥/功能主治】 本品適用于15歲及15歲以上成人哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀（15歲及15歲以上成人的季節(jié)性過敏性鼻炎和常年性過敏性鼻炎）。
【規(guī)格型號】10mg*5s（順爾寧）
【用法用量】 每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人應在睡前服用。過敏性鼻炎病人可根據自身情況在需要時服用。同時患有哮喘和過敏性鼻炎的病人應每晚用藥一次。15歲及15歲以上患有哮喘和/或過敏性鼻炎的成人患者每日用藥一次，每次10mg。一般建議以哮喘控制指標來評價治療效果，本品的療效在用藥一天內即出現。本品可與食物同服或另服。應建議患者無論在哮喘控制還是惡化階段都堅持服用。老年患者、腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無需調整劑量。孟魯司特鈉片與其它哮喘治療藥物的關系本品可加入患者現有的治療方案中。減少合并用藥的劑量:支氣管擴張劑單用支氣管擴張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加入本品，一旦有明顯的臨床療效反應（一般出現在首劑用藥后），根據患者的耐受情況，可將支氣管擴張劑劑量減少。吸入糖皮質激素對接受吸入糖皮質激素治療的哮喘患者加用本品后，可根據患者的耐受情況適當減少糖皮質激素的劑量。應在醫(yī)師指導下逐漸減量。某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入糖皮質激素。但不應當用本品突然替代吸入糖皮質激素。
【不良反應】本品一般耐受性良好，不良反應輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應發(fā)生率與安慰劑相似。15 歲及 15歲以上哮喘患者已在大約 2600 名 15 歲及 15 歲以上的成年哮喘患者中進行了臨床研究，評價了本品的安全性。在兩項設計相似，安慰劑對照的為期 12 周的臨床研究中，本品治療組中與藥物相關的發(fā)生率≥1%且高于安慰劑組的不良事件是腹痛和頭痛。但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。在臨床研究中，累積已有 544 名患者使用本品治療至少 6 個月、253 名患者治療 1年、21名患者治療 2 年。隨著使用本品治療時間的延長，不良事件發(fā)生的情況無改變。(內包裝說明書)
【禁 忌】對本產品的任何成分過敏者禁用。
【注意事項】口服本品治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定。因此，不應用于治療急性哮喘發(fā)作。雖然在醫(yī)師的指導下可逐漸減少合并使用的吸入糖皮質激素劑量，但不應用本品突然替代吸入或口服糖皮質激素。接受包括白三烯受體拮抗劑在內的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身用糖皮質激素劑量時，極少病例發(fā)生以下一項或多項情況：嗜酸性粒細胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀惡化、心臟并發(fā)癥和/或神經病變（有時診斷為churg-strauss綜合征——一種全身性嗜酸細胞性血管炎）。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關系，但在接受本品治療的患者減少全身糖皮質激素劑量時，建議應加以注意并作適當的臨床監(jiān)護。
【兒童用藥】已在6個月至14歲兒童中進行了安全性和有效性研究。2歲至14歲兒童患者用藥可參見孟魯司特鈉咀嚼片的【用法用量】。6個月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。研究表明本品不會影響兒童的生長速率。
【老年患者用藥】臨床研究中，本品的有效性和安全性無年齡差異。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】無妊娠婦女研究資料，除非明確需要服藥，孕婦應避免服用本品。全球上市后經驗顯示，妊娠期間使用本品后有罕見的新生兒先天性肢體缺陷的報道。這些婦女中絕大部分在懷孕期間還使用了其他哮喘治療藥物。本品的使用與這些事件的因果關系尚未建立。尚不明確是否能從乳汁分泌。由于許多藥物均可從乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用本品。
【藥物相互作用】 1、本品可與其它一些常規(guī)用于哮喘的預防和長期治療及治療過敏性鼻炎的藥物合用。在藥物相互作用研究中，推薦劑量的本品不對下列藥物產生有臨床意義的藥代動力學影響：茶堿、潑尼松、潑尼松龍、口服避孕藥（乙炔雌二醇、炔諾酮35/1）、特非那定、地高辛和華法林。2、在合并使用苯巴比妥的患者中，孟魯司特的血漿濃度-時間曲線下面積（auc）減少大約40%，但是不推薦調整本品的使用劑量。3、體外試驗表明孟魯司特是cyp2c8的抑制劑。然而，一項關于孟魯司特和羅格列酮（一種主要通過cyp2c8代謝的典型探測底物）藥物相互作用的臨床研究數據表明孟魯司特在體內對cyp2c8沒有一直作用。因此認為孟魯司特不會對通過這種酶代謝的藥物（例如：紫杉醇、羅格列酮、瑞格列奈）產生影響。
【藥物過量】尚無關于臨床治療中本品過量的專門資料。在治療慢性哮喘的研究中，成年患者使用的劑量高達每日200mg，連續(xù)用藥22周及短期研究中使用的劑量高達每日900mg，連續(xù)用藥約1周，均未出現有臨床意義的不良事件。已有上市后急性藥物過量的報道和使用本品的臨床研究中。其中包括成人和兒童使用高達1000mg劑量的報道。臨床和實驗室發(fā)現均一致顯示了其在成人和兒童患者的安全性，在大部分藥物過量的報告中，沒有不良事件。最常發(fā)生的不良事件與安全性特征一致，包括腹痛、嗜睡、口渴、頭痛、嘔吐和精神運到過度。尚不清楚本品是否能經腹膜或血液透析清除。
【藥理毒理】半胱氨酰白三烯（ltc4，ltd4，lte4）是強效的炎癥介質，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨酰白三烯（cyslt）受體結合。i型半胱氨酰白三烯（cyslt1）受體分布于人體的氣道（包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞）和其他的前炎癥細胞（包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞）。cyslts與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中，白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應中，鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的cyslts。鼻內cyslts激發(fā)會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。(內包裝說明書)
【藥代動力學】 吸收孟魯司特鈉口服吸收迅速而完全。成人空腹服用10mg薄膜衣片后，血漿藥物濃度于3小時(tmax)達到峰值濃度(cmax)。平均口服生物利用度為64%。普通飲食對口服生物利用度和cmax無影響。臨床研究顯示進食后任何時間服用10mg薄膜衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。分布99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結合。孟魯司特鈉的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8～11升。同位素標記的孟魯司特鈉在大鼠中的研究顯示，只有極少量的孟魯司特鈉通過血腦屏障。而且，在用藥后24小時，所有其它組織中的放射標記物量也極少。代謝孟魯司特 鈉幾乎被完全代謝。在使用治療劑量的研究中，成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下，血漿中未測出孟魯司特的代謝物。在體外使用人肝微粒體進行的研究顯示，細胞色素p450 3a4和2c9與孟魯司特鈉的代謝有關。根據體外人肝微粒體的進一步研究結果，孟魯司特鈉治療劑量的血漿濃度不抑制細胞色素p450 3a4、2c9、1a2、2a6、2c19或 2d6。排泄在健康成人中孟魯司特鈉的平均血漿清除率為45ml/分。口服同位素標記的孟魯司特鈉后，在隨后5天采集的大便中檢測出86%的放射活性，尿中測出的量<0.2%。結合孟魯司特鈉口服生物利用度考慮，孟魯司特及其代謝物幾乎全部經由膽汁排泄。 在健康青年中進行的許多研究顯示孟魯司特鈉平均血漿半衰期為2.7～5.5小時。在口服劑量高至50mg的范圍內，孟魯司特鈉的藥代動力學近似線性關系。未發(fā)現清晨和夜間服用孟魯司特鈉的藥代動力學有差異。每天一次服用10mg孟魯司特鈉，血漿中只有極少量的原藥積聚（～14%）。
【貯 藏】防潮和遮光。
【包 裝】鋁塑板包裝，每盒5片。
【有 效 期】36 月
【執(zhí)行標準】進口藥品注冊標準jx20010356
【批準文號】國藥準字j20130047
【生產企業(yè)】杭州默沙東制藥有限公司
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學藥學專業(yè)人士閱讀。
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