【藥品名稱】

??通用名稱：頭孢泊肟酯片

??商品名稱：頭孢泊肟酯片(純欣)

??英文名稱：cefpodoxime proxetil tablets

【主要成份】 本品主要成份為頭孢泊肟酯?；瘜W名：(6r,7r)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-(z)-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸，1-(異丙氧羧基氧)乙酯。

【成 份】

??化學名：（6r,7r）-7-[2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（（z）-甲氧亞胺基）乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧-5-硫-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸異丙氧羰基乙基酯

??分子式：c21h27n5o9s2

?? 分子量：557.61

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯類白色至微黃色。

【適應癥/功能主治】適用于對本品敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢氏菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬（奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、無恒普羅威登斯菌）、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等引起的下述感染癥：1. 呼吸系統感染：如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、咽喉炎（咽喉膿腫）、扁桃體炎（扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫）、支氣管擴張癥（感染時）、慢性呼吸道疾患繼發感染等。2. 泌尿生殖系統感染：如腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、前庭大腺炎、前庭大腺膿腫等。3. 皮膚軟組織感染：如毛囊炎（包括膿皰性痤瘡）、癤、癤腫癥、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管（結）炎、瘭疽、化膿性甲溝（周）炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫等。4. 耳鼻喉科感染：如中耳炎、副鼻竇炎等。5. 其它：如乳腺炎等。

【規格型號】0.1g*6s

【用法用量】口服，飯后服用。成人常用量為每次100毫克（效價），每天2次。使用中，可根據隨年齡及癥狀適宜增減，對于重癥或效果不佳者，可增加用量，每次200毫克（效價），每天2次服用。本品使用中應注意下列問題：1. 嚴重腎損害患者，應適當調節給藥量和給藥間隔等，慎重用藥（參照“藥代動力學”項）。2. 使用本藥時，原則上應確認敏感性且用藥應限于治療疾病必要的最短期間[防止出現耐藥菌等]。

【不良反應】研究資料表明，在總病例12，615例中，不良反應報告例為317例（2.51%）。其主要內容有消化系統癥狀（腹瀉、軟便：0.40%，胃部不適感：0.1%，欲吐、惡心、嘔吐：0.09%）等。1. 重大不良反應1）休克（發生率不詳），過敏樣癥狀（發生率不詳）：有時引起休克、過敏樣癥狀（血壓降低、不適感、口內異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、出汗、發疹等），故注意觀察，若出現異常，應速停藥并適當處理。2）皮膚粘膜眼綜合征（發生率不詳）、中毒性表皮壞死癥（發生率不詳）：有時出現皮膚粘膜眼綜合征（stevens-johnson綜合征）、中毒性表皮壞死癥（lyell綜合征），故注意觀察，若出現異常，應速停藥并適當處理。3）假膜性大腸炎（發生率不詳）：有時出現假膜性大腸炎等伴有血便的嚴重大腸炎（初期癥狀：腹痛、頻繁腹瀉），故注意觀察，若出現異常，應速停藥并適當處理。4）急性腎功能衰竭（發生率不詳）：有時出現急性腎功能衰竭等嚴重腎損害，故應定期進行檢查，并注意觀察，若出現異常，應速停藥并適當處理。5）間質性肺炎（發生率不詳）、pie綜合征（發生率不詳）：有時出現伴有發熱、咳嗽、呼吸。

【禁 忌】對本品或其成份或頭孢烯類抗生素過敏者禁用。對本品或其成份或頭孢烯類抗生素有既往過敏史者，建議禁用，必要時慎用。

【注意事項】1.慎重用藥（下述患者應慎重用藥）1）對青霉素類抗生素有過敏癥既往史患者。2）本人或雙親、弟兄有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質患者。3）嚴重腎損害患者[因本劑系腎排泄型抗生素，故會引起排泄延遲]（參照“與用法及用量相關的使用注意”以及[藥代動力學]項）。4）經口攝食不足患者或非經口維持營養患者，全身狀態不良患者[有時表現維生素k缺乏癥狀，故應注意觀察]。5）高齡者[參照<老年用藥>項]。2. 重要且基本注意1）遵醫師處方。2）可能會引起休克，故應仔細問診。3.對臨床檢驗結果的影響1）試紙反應以外的本尼迪特氏試劑，費林氏試劑及尿糖試劑進行的尿糖檢查，有時成假陽性，故應注意。2）直接庫姆斯氏試驗，有時呈陽性，故應注意。4．用藥須知交付藥物時：ptp包裝的藥物，應指導患者從ptp墊片取出藥物后服用（據報道，因誤服ptp墊片，其堅硬銳角部刺入食道粘膜，繼而引起穿孔，并發縱膈炎等嚴重合并癥）。

【兒童用藥】尚未確立對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性（使用經驗少）。

【老年患者用藥】老年患者應注意下述內容及用量和給藥間隔并觀察患者狀態，慎重給藥。1.高齡者多見生理功能降低，易出現不良反應。2.高齡者有時出現維生素k缺乏引起的出血傾向。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療有益性超過危險性時方可給藥[尚未確立妊娠期用藥的安全性]。2.服藥期間應吩咐不要哺乳[向母乳中移行]。

【藥物相互作用】在同制酸劑（如氫氧化鋁）或h2受體拮抗劑（如雷尼替?。┖嫌脮r，因胃酸被中和，服用cpdx-pr后可降低cpdx的血漿濃度及藥物吸收度。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】藥理作用：1.抗菌作用（1）頭孢泊肟匹酯，在腸管壁代謝成頭孢泊肟而發揮抗菌作用。（2）頭孢泊肟對革蘭陽性菌和陰性菌有廣譜抗菌作用，尤其對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬以及革蘭陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、淋球菌、流感嗜血桿菌顯示卓越抗菌力。（3）頭孢泊肟顯示與機體防御機構相協調的殺菌作用。（4）頭孢泊肟對各種細菌產生的b-內酰胺酶穩定，對b-內酰胺酶產生菌株也顯示很強抗菌力。2.作用機理抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。其作用點因菌種而異，但對青霉素結合蛋白（pbp）1及3的親和性高。毒理研究：1. 毒理（1）急性毒性ld50值（mg/kg）（2）亞急性慢性毒性（大鼠：30.80.200.500.1000mg/kg/日、13周、口服及250.500.1000mg/kg/日、1年、口服）全試驗例見到腸內細菌叢變化引起二次性影響的軟便及盲腸重量增加之外，未見本劑所致異常。（狗：25.100.400mg/kg/日、13周、口服及25.100.400mg/kg/日、6個月、口服）6個月口服試驗中，少數例見到軟便嘔吐之外，未見本劑所致異常。2. 特殊毒性（1）生殖試驗妊娠前妊娠初期用藥試驗（大鼠：20.100.500mg/kg/日、口服）、胎仔器官形成期用藥試驗（大鼠：20.100.500mg/kg/日、口服）、圍產期及受乳期用藥試驗（大鼠：20.100.500mg/kg/日、口服）均未見本劑引起的母體動物生殖功能、下一代形態發育成長記憶及生殖功能異常。（2）精子形成抑制試驗（年幼大鼠：10.100.1000mg/kg/日*、36日、皮下）未見本劑引起的睪丸萎縮、精子形成抑制作用。（irdc）（*cefpodoxime的鈉鹽）（3）腎毒性（家兔：200.400.800mg/kg*、1次靜脈注射后觀察5日）。

【藥代動力學】 1. 血清中濃度 健康成人飯后單次口服本劑1片[100mg（效價）]及2片[200mg(效價)]時，頭孢泊肟（抗菌活性體）的最高血清中濃度出現于給藥后3～4小時，濃度分別為1.5～1.8mg/ml及3.0～3.6mg/ml，有劑量依賴性。血清中濃度半衰期不依存于給藥量而呈定值，其為約2小時。另外，飯后給藥的吸收性較空腹時良好。2. 藥物速度理論參數：（1）吸收速率常數ka=0.75±0.09hr-1（健康成人飯后1次口服200mg）（mean±s.e.，n=6）（2）消失速率常數ke=0.37±0.02hr-1(健康成人飯后1次口服200mg)（mean±s.e.，n=6）（3）血清蛋白結合率（超濾法）人口服200mg時，0.5小時～12小時后的血清蛋白結合率約為30%。（4）auc8.7±0.3mg.hr/ml(健康成人飯后1次口服100mg)（mean±s.e.，n=6）15.2±1.8mg.hr/ml(健康成人飯后1次口服200mg)（mean±s.e.，n=6）3. 分布分布于咳痰、扁桃體組織、皮膚組織等。4. 代謝及排泄本劑吸收時由腸管壁酯酶水解，經腎向尿中排泄。以頭孢泊肟進入血液循環，飯后口服12小時內的尿中回收率約為40～50%。另外，連續給本劑（2片×2次/日，共14日）未見蓄積性。5. 腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄輕度腎功能損害患者（a群：7例）及中度腎功能損害患者（b群：2例），飯后30分鐘口服本劑200mg時，隨腎功能降低，見到cmax增加、tmax延長、auc（0～12）增加。尿中濃度，a群在4～6小時示高峰，12小時內的尿中回收率為33.8±3.8%。b群在8～12小時示高峰，12小時內的尿中回收率為17.5%，隨腎功能降低，見到尿中排泄延遲。

【貯 藏】密封。

【包 裝】鋁塑包裝，6片/板*1板/盒。

【有 效 期】36 月

【執行標準】中國藥典2010年版二部

【批準文號】國藥準字h20020731

【生產企業】海南三葉制藥廠有限公司