【藥品名稱】

通用名稱：頭孢妥侖匹酯片

商品名稱：頭孢妥侖匹酯片(美愛克)

英文名稱：cefditoren pivoxil tablets

【主要成份】 頭孢妥侖匹酯。化學名為：2,2-二甲基丙酰氧甲基 (6r,7r)-7-[(z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亞氨乙酰氨基]-3-[(z)-2-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)乙烯基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸酯。

【成 份】

分子式：c25h28n6o7s3

分子量：620.73

【性 狀】 本品為白色薄膜衣片,除去包以后顯淡黃色。

【適應癥/功能主治】 葡萄球菌屬、鏈球菌屬、消化鏈球菌屬等擬桿菌屬中，對本劑敏感菌引起的下述感染癥：毛囊炎傳染性膿皰瘡、蜂窩織炎、化膿性甲溝炎、汗腺炎、慢性膿皮病、乳腺炎、支氣管炎、扁桃體炎、慢性呼吸道疾患繼發感染等。

【規格型號】0.1g*10s

【用法用量】口服。常用量：一次200mg(2片)，1日2次，飯后服用。隨年齡及癥狀適宜增減。

【不良反應】 1.過敏反應：皮疹，瘙癢，蕁麻疹和發熱等。2.消化系統：惡心，嘔吐，腹瀉，如其他廣譜抗生素一樣，偽膜性腸炎，會有罕見的紀錄。3.血液系統：嗜酸性粒細胞增多癥，白細胞減少癥等。曾有報告應用頭孢菌素類藥物進行治療時，出現庫姆斯氏反應陽性。4.腎功能：偶見bun及血清肌酐上升。5.肝功能：有時出現got，gpt，al-p上升。

【禁 忌】對本劑成份有休克既往史患者禁用本劑。

【注意事項】 1.一般注意：根據報告，大多數β-內酰胺類抗生素可引起嚴重的反應(包括過敏性休克)。故在用藥前應仔細問診。2.其他注意事項：有降低血清中肉毒堿的報告。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未確立妊娠期用藥的安全性。因此孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療有益性超過危險性時方可用藥。

【藥物相互作用】與抗酸劑合用會使其吸收率降低，與丙磺舒合用會使其尿中排泄率降低。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】 1.藥理(1)抗菌作用：吸收時，在腸管壁代謝成頭孢妥侖而發揮抗菌力。對革蘭氏陽性菌及陰性菌具有廣泛抗菌譜，尤其對葡萄球菌屬，包括肺炎鏈球菌在內的鏈球菌屬等革蘭氏陽性菌，大腸桿菌等革蘭氏陰性菌以及厭氧菌等顯示很強抗菌力。對各種細菌產生的β-內酰胺酶穩定，對β-內酰胺酶產生株也顯示很強抗菌力。(2)作用機制：頭孢妥侖的作用機理為抑制細菌細胞壁合成，與各種細菌青霉素結合蛋白(pbp)的親和性高，發揮殺菌性作用。(3)對實驗性感染癥的治療效果：頭孢妥侖匹酯對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌等引起的實驗性感染癥顯示卓越治療效果。另外，對β-內酰胺酶產生株感染的治療效果也與類藥同等或卓越。2.毒理(1)長期毒性：對大鼠口服給藥125、250、500、1000mg/kg/天，連續28天；31、63、125、250、500mg/kg/天，連續6個月。主要現象為推測是由于腸內菌群的變化的二重影響而導致的got及gpt等的輕微上升、腎重量的增加等。另外，未見異常。最大耐受量均推定為250mg/kg。對狗口服給藥125、250、500、1000mg/kg/天，連續28天；125、250、500、1,000mg/kg/天，連續6個月。主要結果為總膽固醇增加、got及gpt上升、有少數例觀察到在肝細胞上有玻璃樣的滴狀物。最大耐受量分別推定為250mg/kg、125mg/kg。(2)生殖毒性：對妊娠前、妊娠初期及胚胎器官形成期小鼠口服給藥125、250、500、1000mg/kg/天；對圍產期及哺乳期小鼠90、250、750mg/kg/天；對胚胎器官形成期家兔2、4、7.5、15、30mg/kg/天。其結果，未見對其生殖功能有影響。對于500mg/kg/天以上給藥群的胚胎器官形成期雖然觀察到骶尾骨骨化數的減少，但未見致畸性。未見對出生兒的成長、行動及生殖功能有影響。家兔7.5mg/kg/天以上給藥群里觀察到流產及胚胎生存數減少，但未見致畸性。(3)其他特殊毒性：使用頭孢妥侖匹酯和佐劑雖然在豚鼠的皮下致敏實驗中發現有免疫原性，但在小鼠的腹腔內致敏實驗中未見有免疫原性。對豚鼠和小鼠進行與臨床給藥途徑相同的口服給藥致敏反應中均未見免疫原性。對于活性母體的頭孢妥侖，幾乎未見免疫原性及誘導抗原性。關于與類似藥交叉性，觀察到與頭孢特倫及頭孢氨噻肟之間有微弱的交叉抗原性。頭孢妥侖的庫姆斯氏實驗陽性化作用也很弱。

【藥代動力學】 1.吸收與分布(1)血中濃度：有用量依存性。另外，飯后給藥的吸收性較空腹時良好。(2)體液、組織內濃度：分布于患者咳痰、扁桃體組織、上頜竇粘膜、皮膚組織、乳腺組織、膽囊組織、子宮陰道、子宮頸部、瞼板腺組織、拔牙后創面等，但不分布于乳汁中。2.代謝、排泄：頭孢妥侖匹酯在吸收時代謝成具有抗菌活性的頭孢妥侖。頭孢妥侖幾乎不經代謝而主要從尿及膽汁中排泄。健康成人飯后分別1次口服100mg、200mg、300mg時，頭孢妥侖的尿中排泄率(0小時～24小時)為約20%。連續給本劑(200mg q12h，共7日)，未見蓄積性。3.腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄：腎功能降低患者(尤其ccr < 30ml/分鐘、或進行人工透析患者)與健康成人相比，尿中排泄延遲，半衰期延長，血清中濃度達約1～2.5倍，auc約上升5～10倍。

【貯 藏】遮光、密封干燥處保存

【包 裝】鋁塑包裝，10片/小盒。

【有 效 期】36 月

【執行標準】進口藥品注冊標準

【批準文號】國藥準字j20090023

【生產企業】meiji seika kaisha ,ltd. odawara plant(日本)(汕頭經濟特區明治醫藥有限公司分裝)