【藥品名稱】

通用名稱：利培酮片

商品名稱：利培酮片(卓夫)

英文名稱：risperidone tablets

【主要成份】 本品活性成份為利培酮，利培酮的化學名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4h-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

【成 份】

分子式：c23h27fn4o2

分子量：410.49

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后呈白色或類白色。

【適應癥/功能主治】 用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。

【規格型號】 1mg*10s*2板（卓夫）

【用法用量】 由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續則應定期地進行重新評定。成人：應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者，起始劑量均應一日二次，一次1mg；第二天應增加到一日二次，一次2mg；第三天應增加到一日二次，一次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個體情況作進一步調整。一般情況下，最適劑量為一日二次，一次2－4mg。劑量超過一日二次，一次5mg，并不比較低劑量更為有效，而且會引起錐體外系癥狀。由于劑量超過一日二次，一次8mg的安全性尚未研究，所以使用時不應超過此劑量。當需要增加鎮靜作用時，可加服苯二氮卓。老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1－2mg。在獲得更多經驗前，老年人應慎用利培酮。詳見產品內部包裝說明書。

【不良反應】 1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。 4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。

【禁 忌】已知對本品過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用利培酮。

【注意事項】 1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量。2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位性）低血壓，此時則應考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會出現惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人仍應慎用本品。7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。8.鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。10.尚未系統評估本品與其它藥物合用的風險，鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞系統的藥物合用時應慎重。

【兒童用藥】對于精神分裂癥，目前尚缺乏15歲以下兒童的足夠的臨床經驗。對于品行障礙和其它行為紊亂，目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經驗。對于雙相情感障礙的狂躁發作，目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠臨床經驗。

【老年患者用藥】治療精神分裂癥：建議起始劑量為每次0.5mg、每日2次，劑量可根據個體需要進行調整。劑量增加的幅度為每次0.5mg、每日2次，直至一次1～2mg、每日2次。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】 1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。 2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。 3.酚噻嗪、三環抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。 4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

【藥物過量】 1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。 3.酚噻嗪、三環抗抑郁藥和一些β—阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。

【藥理毒理】利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5ht2受體、d2受體、α1及α2受體和h1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5ht1c，5ht1d和5ht1a有低到中度的親和力，對d1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對m受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對d2受體及5ht2受體拮抗聯合效應的結果。對d2及5ht2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。

【藥代動力學】利培酮經口服后可被完全吸收，并在1～2小時內達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，因此可單獨服用或與食物同服。在體內，利培酮經cyp2d6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份，利培酮在體內的另外一個代謝途徑為n-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態，經過4～5天達到9-羥基利培酮的穩態，在治療劑量范圍內，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排出，經尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高，活性成份的清除率在老年患者體內下降30%，在腎功能不全患者體內下降60%。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常，但是血漿中利培酮未結合部分平均增加約35％。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動力學與成人相似。

【貯 藏】15-30°c密封。

【包 裝】10片x2板/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字h20041808

【生產企業】齊魯制藥有限公司