【藥品名稱】

通用名稱：奧卡西平片

商品名稱：奧卡西平片(萬儀)

英文名稱：oxcarbazepine tablets

【主要成份】 活性成份：奧卡西平。

【成 份】

化學名：10，11-二氫-10-氧代-5 h-二苯[b，f]氮雜卓-5-羧胺

分子式：c15h12n2o2

分子量：252.3

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯微黃色。

【適應癥/功能主治】 本品適用于成人癲癇部分性發作的單獨治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發作的單獨治療，2歲以上兒童癲癇部分性發作的添加治療。

【規格型號】0.3g*20s（萬儀）

【用法用量】本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中，本品應該從臨床有效劑量開始用藥，一天內分為兩次給藥。根據病人的臨床反應增加劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。用量對沒有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學的特點是不需要監測血藥濃度從而使本品治療更加方便。(詳見包裝內部說明書)

【不良反應】不良反應的發生幾乎都在治療初期（疲勞、鎮靜、視力模糊、口干、便秘失眠等）, 常為一過性，且程度較輕,一般無需特殊處理及停藥、減慢加量速度可避免不良反應的發生。(詳見包裝內部說明書)

【禁 忌】已知對本品任何成份過敏的病人；房室傳導阻滯者禁用。(詳見包裝內部說明書)

【注意事項】 1.對卡馬西平過敏的病人， 在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%。2.過敏反應也可以發生在對卡馬西平沒有過敏史的病人。作為一條原則，在首次出現過敏反應征象的時候，應該立即停用本品。3.可達2.7%的病人使用本品治療時，血清鈉會下降到125 mmol/l以下，但常常沒有臨床癥狀，并不需要改變治療。如果考慮臨床干預，來自臨床試驗的經驗顯示，減少或者停用本品，或者對病人采取保守治療（例如減少液體的攝入），血清鈉水平都會回到正常基線以上。以下情況需注意 ：有腎臟疾病并需要攝入大量液體的病人 ；有低鈉血癥的病人 ；同時使用能降低血鈉水平的藥物(例如利尿劑，去氨加壓素)，或者是使用非甾體抗炎藥（例如吲哚美辛）治療的病人，在開始用本品前應該測定血清鈉水平，開始治療以后大約2周測定血清鈉水平。然后，在治療的前3個月中，每隔1個月或者根據臨床需要測定血清鈉水平。 對于上述提到的危險因素在老齡病人中應更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時又使用本品治療的病人，也應進行血清鈉的監測。作為一條原則，在用本品治療時，如果出現低鈉血癥的臨床表現，就應該考慮測定血清鈉水平。另外，測定血清鈉水平可以作為實驗室監測常規指標的一部分。4.心衰的病人，應定期進行體重監測，以確定是否有液體潴留。如果有液體潴留或者心功能的惡化，應測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血癥，限制液體的攝入是一條重要的治療辦法。5.盡管臨床試驗沒有提示用奧卡西平治療能導致心臟傳導阻滯，然而，從理論上講，對有心臟傳導疾病的病人（例如房室傳導阻滯，心律失常），應該小心地監測。（心律失常（cardiacarrhythmia）指心律起源部位、心搏頻率與節律以及沖動傳導等任一項異常。“心律紊亂”或“心律不齊”等詞的含義偏重于表示節律的失常，心律失常既包括節律又包括頻率的異常，更為確切和恰當。正常心律起源于竇房結，頻率60次～100次/min（成人），比較規則。竇房結沖動經正常房室傳導系統順序激動心房和心室，傳導時間恒定（成人0.12～1.21秒）；沖動經束支及其分支以及浦肯野纖維到達心室肌的傳導時間也恒定（<0.10秒）。） 6.有關肝炎的病例報道非常罕見，且在大多數病例中，疾病的自然病程良好。如果有理由懷疑肝功能有損害，應進行檢查，考慮終止本品的治療。 和其它抗癲癇藥一樣，本品應避免突然停藥。應該逐漸地減少劑量，以避免誘發癇性發作（發作加重或癲癇持續狀態）。如果不得不突然停藥，例如由于嚴重的不良反應，應該在合適的抗癲癇藥（如安定靜脈或直腸給藥，苯妥英靜脈給藥）發揮作用的情況下換用另外一種抗癲癇藥，并在嚴格的觀察下進行。 7.奧卡西平的酶誘導能力低于卡馬西平。在某些情況下，同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應該降低。 應告知育齡期的女性，本品和激素類避孕藥同時使用能夠導致避孕效果的喪失。對于使用本品的育齡女性，建議使用其它非激素類避孕藥。 8.接受本品治療的病人，應避免飲酒以免發生附加的鎮靜作用。 9.對駕駛和操縱機器能力的影響：本品能夠產生眩暈和嗜睡，導致反應能力受損。因此，駕駛和操縱機器時，應該特別小心。 (詳見包裝內部說明書)

【兒童用藥】尚不明確。(詳見包裝內部說明書)

【老年患者用藥】尚不明確。(詳見包裝內部說明書)

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 一、妊娠：1.有確切的證據表明奧卡西平片對人的胚胎有危險，但是，藥物對患有闐癇病的母親的益處可能會大于其危險性。2.奧卡西平片沒有足夠的證據和臨床人體對照研究能夠對期間服用本品的安全性進長地評價。對于在治療期間的婦女，或者在孕期給予本品治療的婦女，必須仔細權衡使用藥物的利弊。3.奧卡西平和其活性代謝物mhd能夠通過胎盤屏障。4.使用本藥物在懷孕的最后幾個星期，母親應服用維生素k1，新生兒也應服用。5.維生素b12缺乏者應該排除或進行治療。二、哺乳：1.在哺乳期間，應對使用本品治療的利弊進行仔細考慮。2.用母乳喂養母親不得給予奧卡西平片治療。(詳見包裝內部說明書)

【藥物相互作用】 1.酶抑制：奧卡西平或mhd對在人肝臟的微粒體中存在的下列細胞色素-p450復合物有抑制作用，但非常罕見或輕微。2.酶誘導：對人肝臟細胞酶誘導研究顯示，奧卡西平和mhd對cyp2b的同工酶和cyp3a4亞群有微弱的誘導作用，奧卡西平和mhd是否對其它的cyp同工酶也有誘導能力現還不十分清楚。3.與其它抗癲癇藥的相互作用：沒有觀察到本品的自身誘導作用。4.激素類避孕藥：參見[注意事項]5.鈣離子拮抗劑：反復與奧卡西平片(曲萊)一起服用，非洛地平auc降低28%，然而血清濃度仍保持在推薦的治療范圍內。6.與其它藥物的相互作用：臨床試驗中有同時用三環類抗抑郁藥治療的病人，沒有觀察到本品與這些藥物間的相互作用。鋰劑與奧卡西平聯合使用能導致神經毒性反應增加。(詳見包裝內部說明書)

【藥物過量】 1.有關于過量服用奧卡西平的個案報道，最大攝入劑量為24g。給予對癥治療后，病人全部恢復。2.癥狀和體征：嗜睡，輕度頭痛，惡心，嘔吐，運動過度，低鈉血癥，共濟失調和眼球震顫。3.治療：沒有特殊的解毒劑。 應給予適當的對癥和支持性治療，可以考慮洗胃來清除藥物和/或服用活性炭使曲萊失去活性。建議監測生命體征，特別應該注意有無出現心臟傳導障礙、電解質紊亂和呼吸困難。(詳見包裝內部說明書)

【藥理毒理】盡管目前對多數抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清，但是仍可認為該類藥物是通過改變神經元興奮性基本介質的活性，即腦的電壓和神經介質離子通道的調控而產生其效用。根據最近的研究發現，奧卡西平和其單羥基衍生物(mhd)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時，這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經元的鈉依賴性動作電位的持續性高頻重復放電，這種效應可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結果表明，消旋mhd及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。(詳見包裝內部說明書)

【藥代動力學】尚不明確。(詳見包裝內部說明書)

【貯 藏】遮光，密封保存。

【包 裝】0.3g*20s/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】國藥準字h20040192

【生產企業】武漢人福藥業有限責任公司