【藥品名稱】

通用名稱：地奧司明片

商品名稱：地奧司明片(葛泰)

英文名稱：diosmin tablets

【主要成份】 本品主要成份為地奧司明。

【成 份】

分子式：c28h32o15

分子量：608.54

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯淡黃色或黃色。

【適應癥/功能主治】 治療與靜脈淋巴功能不全相關的各種癥狀（如靜脈性水腫、軟組織腫脹、四肢沉重、麻木、疼痛，晨起酸脹不適感、血栓性靜脈炎及深靜脈血栓形成綜合癥等）；治療痔急性發作有關的各種癥狀（如痔靜脈曲張引起的肛門潮濕、瘙癢、便血、疼痛等內外痔的急性發作癥狀）。

【規格型號】0.45g*20s(葛泰)

【用法用量】 1.服藥劑量：常用劑量為每日2片；當用于治療急性痔發作時，前四天每日6片，以后三天，每日4片。2.服用方法：將每日劑量平均分為兩次于午餐和晚餐時服用。

【不良反應】有少數輕微胃腸反應和植物神經紊亂的報告，但未致必須中斷治療。

【禁 忌】對本品任何成份過敏者禁用。

【注意事項】急性痔發作：用本品治療不能替代處理其它肛門疾病所需的特殊治療。本治療方法必須是短期的。如果癥狀不能迅速消除，應進行肛腸病學檢查并對本治療方案進行重新審查。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】70歲及70歲以上的老年患者，或并發有其它疾病(如高血壓、動脈粥樣硬化、糖尿病、神經/精神性疾病以及酒精中毒)，其不良反應的發生率沒有明顯不同，且地奧司明與治療這些疾病的藥物未見明顯的相互作用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.妊娠期婦女用藥：動物實驗并未顯示有任何致畸作用。進一步而言，到目前為止，對人類尚無有害作用的報告。2.分娩：尚缺乏詳細的研究資料。3.哺乳期婦女用藥：雖然尚無有關藥物隨母乳分泌的資料，但治療期間不推薦母乳喂養。

【藥物相互作用】目前為止，未發現與其它藥物有相互作用。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】 1.藥理作用：本品為增強靜脈張力性藥物和血管保護劑。(1)藥理學：藥物以下列方式對靜脈血管系統發揮其活性作用：降低靜脈擴張性和靜脈血淤滯。在微循環系統，使毛細血管壁滲透能力正?；⒃鰪娖涞挚剐浴?2)臨床藥理學：在人體，采用雙盲對照研究方法，驗證和定量顯示藥物對靜脈血流動力學的作用，結果表明其具有下述藥理學特征。1)劑量－效應關系：采用測量靜脈體積描記法的參數包括:容量、擴張性和排空速率，已經確定其具有統計學意義的劑量－效應之量效關系。服用2片可得到最佳量效比值。2)靜脈張力性作用：地奧司明能增強靜脈張力:采用水銀張力計測定靜脈閉塞體積描記法，參數的變化顯示了其排空速率降低。3)微循環作用：在患毛細血管脆性癥的病人，進行雙盲對照研究，用血管張力測量法測量其脆性變化，結果表明:地奧司明改善毛細血管脆性的作用和安慰劑之間的差異有統計學意義。(3)臨床試驗：雙盲安慰劑對照試驗證實了本產品在靜脈學方面的活性作用，對治療慢性下肢靜脈功能不全(功能性和器質性者)的治療作用。2.毒理作用：(1)急性毒性：大鼠和小鼠灌胃的最大耐受量是大于3000mg/kg。(2)長期毒性：對小鼠、大鼠和倉鼠，分別以相當180倍和35倍治療量重復給藥13周和26周，均未見任何毒性和致死作用。大鼠經口給予相當12、24、48倍每日治療量，動物仍顯示出很好的耐受性。大鼠經口給藥60、180、200mg/kg/d，連續給藥13周或26周，無動物死亡，體重、食量無改變，一般狀況無異常，對血液和尿液實驗室參數無影響。(3)致突變：通過微生物基因突變試驗(ames)、體外哺乳動物細胞染色體畸變試驗(培養人淋巴細胞中期分裂相的觀察)、體外真核生物系基因突變試驗細胞(采用釀酒酵母d4觀察中國倉鼠v79細胞hprt位點，ade2和trp5位點的突變)、體內clastogelic損傷試驗(ofi小鼠骨髓微核的出現率)、dna修復試驗(hela細胞dna的程序外合成)，均未見本品的致突變活性。(4)生殖毒性：大鼠經口給予相當37倍每日治療量，對動物的生殖能力，繁殖能力，胚胎毒性，圍產期，子代的發育均無影響。自動射線照相術證實，大鼠口服本品后96小時，藥物可完全消除，靶器官無蓄積。wistar大鼠單次給予本品10mg/kg，進入胎盤的量很小，每個胎兒內的藥物僅為給藥量的0.003%。藥物在孕鼠體內基本上分布在腸內，腎次之。母體的藥物含量很少，致使新生鼠的藥物含量也很少，僅為給藥量的1%。(5)致癌性：尚未見研究報道。(6)遺傳毒性：尚未見研究報道。

【藥代動力學】在人體試驗中，口服以14c標記的含有地奧司明制劑后，主要通過糞便排泄，平均有14%隨尿排泄；半衰期是11小時；藥物代謝廣泛，在尿中存在的各種酚酸證實了這一點。

【貯 藏】室溫密封保存。

【包 裝】鋁塑包裝，0.45g*20s/盒。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20058471

【生產企業】南京正大天晴制藥有限公司