【藥品名稱】

通用名稱：利培酮口腔崩解片

商品名稱：利培酮口腔崩解片(醒志)

英文名稱：Risperidone Orally Disintegrating Tablets

拼音全碼：LiPeiTongKouQiangBengJiePian

【主要成份】本品主要成分為利培酮。

【性 狀】本品為類白色片。

【適應癥/功能主治】用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒及社交淡漠、少語)。

【規格型號】1mg*20s

【用法用量】每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一次1mg，一日2次，第二天增加到一次2mg，一日2次；如能耐受，第三天可增加到一次3mg，一日2次。此后，可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。遵醫囑。

【不良反應】

1.與服用本品有關的常見小良反應：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。

2.較少見的不良反應：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛、視物模糊、陰莖勃起異常、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。

3.可能引起錐體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。

4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓癥狀。

5.會出現體重增加、水腫和肝藥酶水平升高的現象。

6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。因此具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能有腦血管不良事件發生的風險增大，應慎用。

7.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。

8.會引起血漿中催乳素濃度增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。

9.偶爾引起遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。

10.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報道。罕見高血糖及糖尿病患者病情加重的報告。

【禁 忌】已知對本品成分過敏的患者禁用。

【注意事項】

1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量。

2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。

3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥物。

4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥物會出現惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。

5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。

6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。

7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。

8.鑒于本品對中樞神經系統的作用，與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。

9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。

【兒童用藥】對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。

【老年患者用藥】建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一次1~2mg，一日2次。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為一次0.5mg，一日2次。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女服用本品的安全性尚不明確。動物實驗表明，利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，哺乳期的婦女不應服用本品。

【藥物相互作用】 1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。 2.酰胺咪嗪(卡馬西平)及其它的肝藥酶誘導劑會降低本品活性成分的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝藥酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。 3.酚噻嗪、三環類抗抑郁藥和一些β受體阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。氟西汀和帕羅西汀(CYP2D6抑制劑)可增加本品的血藥濃度，但對其抗精神病活性成份血藥濃度的影響較小。當開始或停止與氟西汀或帕羅西汀合用時，醫生應重新確定本品的劑量。 4.當和其它高蛋白結合率的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。 5.本品對鋰、丙戊酸鈉或地高辛的藥代動力學參數無顯著影響。 6.食物不影響本品的吸收。

【藥物過量】一般來說，所報道的過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡、鎮靜、心動過速和低血壓以及錐體外系癥狀。曾有一例同時患低血鉀的患者服用了360mg的本品，結果出現Q-T期延長。 急性過量時，應使用多種措施進行解救。建立并維持一個暢通的氣道、確保足夠的氧氣和良好的換氣，洗胃（若患者意識喪失應插管進行）后應再服用活性炭和輕瀉劑，并應立即進行心血管系統監測，其中包括連續的心電圖監測，以發現可能出現的心律失常。本品無特異的拮抗劑。因此，應采取正確的支持療法。對低血壓及循環衰竭，可采用靜脈輸液或給予擬交感神經藥等適當措施加以糾正。出現嚴重的錐體外系癥狀時，則應給予抗膽堿藥，在病人恢復前應持續進行密切的醫療監測及監護。

【藥理毒理】利培酮為選擇性的單胺能受體拮抗劑，其對5HT2受體、D2受體、α1、α2和組胺H1受體的親和力很高，對其它受體亦有拈抗作用，但較弱。對5HT1C、5HT1D和5HT1A受體有低到中度的親和力，對D1受體和氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對膽堿M受體或β1及β2受體沒有親和力。 利培酮治療精神分裂癥的機制目前尚不完全清楚。目前認為其治療作用是對D2受體和5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2和5HT2以外其它受體的拮抗作用町能與利培酮的其它作用有關。

【藥代動力學】利培酮經口服可完全吸收，并在1~2小時達到血藥濃度峰值。其吸收程度不受食物影響。在體內利培酮部分代謝為9-羥基利培酮，后者與利培酮具有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結合率為88%，9-羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77%。利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內的半衰期分別為3小時和30小時，9-羥基利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內的半衰期則分別為24小時和30小時。大多數病人在1天內達利培酮穩態，經過4~5天達9-羥基利培酮穩態。用藥1周后，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排泄，經尿液排泄部分中，35-45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的血漿利培酮濃度較高，消除速度較慢。

【貯 藏】遮光，密封。

【包 裝】1mg*20s/盒。

【有 效 期】24月

【批準文號】國藥準字H20070319

【生產企業】齊魯制藥有限公司