【商品名】替加氟注射液
【通用名】替加氟注射液
【英文名】Tegafur InjeCtion
【漢語拼音】TiJiaFuZhuSheYe
【主要成分】替加氟
【性狀】無色透明液體。
【適應(yīng)癥】主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。
【用法用量】單藥成人一日劑量800～1000mg或按體重一次15～20mg/kg，溶于5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液500ml中，一日1次靜滴，總量20～40g為一療程。
【藥理毒理】替加氟注射液為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數(shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性實驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。
【藥代動力學(xué)】口服吸收良好，給藥后2小時作用達最高峰，持續(xù)時間較長，為12～20小時。血漿T1/2為5小時，靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由于替加氟注射液具有較高的脂溶性，可通過血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。替加氟注射液經(jīng)肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥后24小時內(nèi)由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO2形式排出55％。
【不良反應(yīng)】輕度骨髓抑制表現(xiàn)為白細胞和血小板減少。輕度胃腸道反應(yīng)以食欲減退、惡心為主，個別病人可出現(xiàn)嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥后可消失。其他反應(yīng)有乏力、寒顫、發(fā)熱、頭痛、眩暈、運動失調(diào)、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等
【注意事項】
1、用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數(shù)，若出現(xiàn)骨髓抑制，輕者對癥處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢復(fù)。
2、輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥，給予對癥處理，嚴重者需減量或停藥，餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。
3、有肝腎功能障礙的病人使用時應(yīng)慎重，酌情減量。
【禁忌】對替加氟注射液過敏者禁用。
【規(guī)格】5ml:0.2g/支
【貯藏】密封保存
【有效期】三年。
【批準文號】國藥準字H20044402
【生產(chǎn)單位】陜西省秦光制藥廠
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