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替加氟注射液為無色透明液體。主要治療消化道腫瘤,對胃癌、結腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。
【用法用量】單藥成人一日劑量800~1000mg或按體重一次15~20mg/kg,溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液500ml中,一日1次靜滴,總量20~40g為一療程。
【藥理毒理】替加氟注射液為氟尿嘧啶的衍生物,在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成,主要作用于S期,是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物,其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似,但作用持久,吸收良好,毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍,毒性僅為氟尿嘧啶的1/4~1/7。慢性毒性實驗中未見到嚴重的骨髓抑制,對免疫的影響較輕微。
【不良反應】輕度骨髓抑制表現為白細胞和血小板減少。輕度胃腸道反應以食欲減退、惡心為主,個別病人可出現嘔吐、腹瀉和腹痛,停藥后可消失。其他反應有乏力、寒顫、發熱、頭痛、眩暈、運動失調、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等替加氟注射液
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