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替加氟注射液口服吸收良好，給藥后2小時作用達最高峰，持續時間較長，為12～20小時。血漿T1/2為5小時，靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由于替加氟注射液具有較高的脂溶性，可通過血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。替加氟注射液經肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥后24小時內由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO2形式排出55％。
替加氟注射液為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性實驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。
【注意事項】
1、用藥期間定期檢查白細胞、血小板計數，若出現骨髓抑制，輕者對癥處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢復。
2、輕度胃腸道反應可不必停藥，給予對癥處理，嚴重者需減量或停藥，餐后服用可以減輕胃腸道反應。
3、有肝腎功能障礙的病人使用時應慎重，酌情減量。
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