【藥品名稱】

通用名稱：甲磺酸伊馬替尼片

商品名稱：甲磺酸伊馬替尼片(諾利寧)

英文名稱：imatinib mesylate tablets

【主要成份】 本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學名稱：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-n-[4-甲基-3-[[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基] -苯胺甲磺酸鹽 。

【成 份】

分子式：c29h31n70·ch4s03

分子量：589.7

【性 狀】 本品為深黃色至棕黃色雙凸的薄膜衣片，除去包衣后顯白色至淡黃色。

【適應癥/功能主治】 用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病（ph+cml）的慢性期、加速期或急變期；用于治療成人復發的或難治的費城染色體陽性的急性淋巴細胞白血病（ph+all）。其他詳見說明書。

【規格型號】0.1g*10s*6板（諾利寧）

【用法用量】甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用。并飲一大杯水。通常成人每日一次．每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎劑量每天2次(在早上及晚上)。兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。其他詳見說明書。

【不良反應】常報告的不良事件為中性粒細胞減少，血小板減少，貧血，消化不良，水腫，體重增加，惡心，嘔吐，肌肉痙攣，肌肉骨骼痛，腹瀉，皮疹，疲勞和腹痛。其他詳見說明書。

【禁 忌】對本藥活性物質或任何賦形劑成份過敏者禁用。

【注意事項】本品治療的患者有明顯的左心室射血分數衰竭的癥狀。對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監測，在治療期間，病人有明顯的心衰癥狀應全面檢查，并根據臨床癥狀進行相應治療。 甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定（如每2－3個月查一次）。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量（見【用法用量】）。 開始治療前應檢查肝功能（轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶），隨后每月查一次或根據臨床情況決定，必要時應調整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應監測其血象和肝酶。

【兒童用藥】目前國內外兒童臨床數據有限、需嚴密監測兒童患者的療效和安全性，必要時及時調整劑量。本品用于3歲以上兒童及青少年的安全有效性信息主要來自國外臨床研究數據。

【老年患者用藥】與年齡有關的肌酐清除率的降低對甲磺酸伊馬替尼的藥代動力學無明顯影響。應用本品治療的老年患者或有心臟疾病史的患者，應首先測左心室射血分數(lvef)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀，應全面檢查，并根據臨床癥狀進行相應治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠:動物研究表明本藥存在生殖毒性(見毒理研究的生殖毒性部分)。目前尚缺乏孕婦使用伊馬替尼的資料，對胎兒可能的毒性目前不詳。除非確有必要，否則妊娠期間不宜應用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告知其對胎兒可能的危害。育齡期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應建議其同時進行有效的避孕。哺乳:伊馬替尼和其代謝產物能分泌入人的乳汁中。伊馬替尼和其代謝產物在乳汁血漿中的濃度比分別為0.5和0.9，說明代謝物進入乳汁中的比例更高。根據伊馬替尼和其代謝產物合并濃度以及嬰兒每日乳汁的最大攝入量，嬰兒總體藥物暴露很低，僅占療效量的約10％，但是由于尚不知道伊馬替尼低劑量對嬰兒暴露的影響，因此，正在服用本品的女性不應哺乳。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。

【藥物過量】 成人用藥過量：1200到1600mg(持續時間從1至10天不等)：惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、紅斑、水腫、腫脹、疲乏、肌肉痙攣、血小板減少、各類血細胞減少癥、腹痛、頭痛、食欲減退。1800至13200mg(每日劑量高達3200㎎，使用6天)：無力、肌痛、cpk升高、膽紅素升高、胃腸疼痛。6400mg(單劑量)：文獻中報道一例患者出現惡心、嘔吐、腹痛、發熱、面部浮腫、中性粒細胞計數下降、轉氨酶升高。8-10g(單劑量)：報告出現嘔吐和胃腸疼痛。兒童用藥過量 ：一名暴露于單劑量400㎎藥物的三歲男童出現嘔吐、腹瀉和食欲缺乏，另一名三歲男童暴露于單劑量980mg藥物，出現白細胞計數下降和腹瀉。

【藥理毒理】 藥理作用:伊馬替尼在體內外均可在細胞水平上抑制bcr-ab1酪氨酸激酶，能選擇性抑制bcr-ab1陽性細胞系細胞、費城染色體陽性(ph+)的慢性髓性白血病(cml)和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。毒理研究:在經伊馬替尼長期治療后，大鼠機會性感染的發生率增加，并且猴子體內通常被抑制的瘧疾感染病情加重。

【藥代動力學】甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內，其平均曲線下面積（auc）的增加與劑量間存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量可達穩態時的1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學研究表明，性別對藥代動力學無影響，體重的影響也可忽略而不計。

【貯 藏】密封保存。

【包 裝】0.1g*10s*6板/盒。

【有 效 期】18 月

【批準文號】國藥準字h20143340

【生產企業】石藥集團歐意藥業有限公司