【藥品名稱】
通用名稱：貝前列素鈉片
商品名稱：貝前列素鈉片(德納)
英文名稱：beraprost sodium tablets
【主要成份】
主要成份為貝前列素鈉。
化學名：2,3,3a-8b-四氫-2-羥基-1-(3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1h-環戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸鈉
分子式：c24h29nao5
分子量：420.48
【性 狀】 本品為白色至淡黃白色薄膜衣片，除包衣后顯白色。
【適應癥/功能主治】 改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。
【規格型號】20μg*10s(德納)
【用法用量】通常，成人飯后口服。一次40μg，一日三次。
【不良反應】 1.出血傾向:腦出血(低于0.1%)、消化道出血(低于0.1%)、肺出血(發生率不明),眼底出血(低于0.1%),應密切觀察、如出現異常時,應停止給藥,給予適當的處置。2.休克(發生率低于0.1%):有引起休克的報告,應密切觀察,如發現血壓降低、心率加快、面色蒼白、惡心等癥狀時,應停止給藥,給予適當的處置。3.間質性肺炎(發生率不明):曾有出現間質性肺炎的報告,應密切觀察,如出現異常時,應停止給藥,給予適當的處置。4.肝功能低下(發生率不明):曾有出現黃疸和got、gpt升高等肝功能異常的報告,應密切觀察,如出現異常時,應停止給藥,給予適當的處置。5.心絞痛(發生率不明):曾有發生心絞痛的報告,如出現異常時,應停止給藥,給予適當的處置。6.心肌梗塞(發生率不明):曾有發生心肌梗塞的報告,如出現異常時,應停止給藥,給予適當的處置。7.其他不良反應: 有發生下列不良反應的可能性,應密切觀察,并給予適當的處置。8.出血傾向:出血傾向、皮下出血(發生率低于0.1%),鼻出血(發生率不明)。 9.血液:貧血、嗜酸性粒細胞增多(發生率低于0.1%),血小板減少、白細胞減少(發生率不明)。10.過敏:皮疹(發生率0.1-5%),濕疹、瘙癢(發生率低于0.1%)。11.精神、神經系統:頭痛、頭暈(發生率0.1-5%),眩暈、嗜睡、朦朧狀態、麻木感(發生率低于0.1%)。12.消化系統:惡心、腹瀉、腹痛、食欲不振(發生率0.1-5%),胃潰瘍、嘔吐、胃功能障礙、口渴、燒心(發生率0.1-5%)。13.肝臟:got升高、gpt升高、γ-gtp升高、ldh升高(發生率0.1-5%),膽紅素升高、al-p升高(發生率低于0.1%),黃疸(發生率不明)。14.腎臟:bun升高(發生率0.1-5%),血尿(發生率低于0.1%),尿頻(發生率不明);。15.循環系統:顏面潮紅、發熱、頭暈、心悸、皮膚潮紅(發生率0.1-5%),血壓下降、心率加快(發生率低于0.1%)。16.其他:甘油三酯升高(發生率0.1-5%),浮腫、疼痛、胸痛、關節痛、胸悶、耳鳴、乏力、發熱、出汗(發生率低于0.1%),背痛、脫毛、咳嗽(發生率不明)。
【禁 忌】 1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品(有關妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。2.出血的患者(如血友病、毛細血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能導致出血增加)禁服本品。
【注意事項】 1.下列患者請慎重服藥:(1)正在使用抗凝血藥、抗血小板藥、血栓溶解劑的患者。(2)月經期的婦女。(3)有出血傾向及其因素的患者。
【兒童用藥】兒童服藥的安全性尚未確立（沒有使用經驗）。
【老年患者用藥】老年患者服用時應注意用藥量(通常老年人生理功能有所下降)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品(有關妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。2.哺乳期婦女應避免服用本品,必須服用時,應停止哺乳(大鼠的動物實驗表明,本藥可以在乳汁中分布)。
【藥物相互作用】 1.與下列藥物有協同作用:抗凝血藥,法華林等,抗血小板藥,阿司匹林、噻氯匹定等,血栓溶解劑,尿激酶等。2.有增加出血傾向的可能,應密切觀察,如發現異常,應給予減少劑量或停止合并用藥等適當的處置。3.與前列腺素i2制劑可能有協同作用,合用時有可能導致血壓下降,需密切監測血壓。
【藥物過量】每日服藥180ug時,有不良反應發生率增加的報道。
【藥理毒理】 1.抗血小板作用:末梢循環障礙的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。能抑制聚集話導物質引起的人血小板聚集,對人血小板凝集塊有溶解作用(體外實驗)。擴張血管、增加血流量作用:健康成人口服本品后,皮膚血流量增加。末梢循環障礙的患者口服本品,可以提高安靜時組織內氧分壓,縮短肢體缺血試驗的缺血恢復時間,用激光多普勒方法可測出皮膚血流量的增加。另外,對k+、pgf2α 引起收縮的狗股動脈、腸系膜動脈等各種離體動脈顯示擴張作用(體外實驗),增加狗各臟器血管的血流量。對病理模型的作用:慢性動脈閉塞性疾病模型:在月桂酸誘發的大鼠后肢循環障礙、麥角胺-腎上腺素誘發的大鼠尾循環障礙以及電刺激誘發的家兔動脈血栓模型中,可抑制缺血性病變的惡化和血栓形成。2.血栓模型:對大鼠動脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。3.皮膚潰瘍模型:促進由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。4.作用機制:與前列環素一樣,本藥通過血小板和血管平滑肌的前列環素受體,激活腺苷酸環化酶、使細胞內camp濃度升高,抑制ca2+流入及血栓素a2 生成等,從而有抗血小板和擴張血管的作用。5.急性毒性試驗:經口給予小鼠和大鼠本品的ld50為11.6-48.3mg/kg,狗經口給予本品5、10、20 mg/kg時未出現死亡。6.抗原性試驗:用豚鼠及大鼠血清進行的抗原性試驗中,沒有發現本品有抗原性。
【藥代動力學】 1.血漿中濃度:8名健康成年人1次口服貝前列素鈉10ug時,tmax為1.42小時,cmax為0.44ng/ml、半衰期為1.11小時。另外,連續10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/ml,沒有出現因反復給藥引起的藥物蓄積。2.代謝、排泄:12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50ug后,24 小時內尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。
【貯 藏】密封、室溫保存。
【包 裝】鋁塑包裝，20μg*10s/盒。
【有 效 期】36 月
【批準文號】國藥準字j20130165
【生產企業】toray industries，inc.mishima plant(日本)(深圳萬樂藥業有限公司分裝)
