【藥品名稱】
??通用名稱：鹽酸哌羅匹隆片
??商品名稱：鹽酸哌羅匹隆片
??英文名稱：perospirone hydrochloride tablets
【主要成份】 鹽酸哌羅匹隆。
【成 份】
??分子式：c23h30n4o2s·hcl·2h2o
?? 分子量：499.07
【性 狀】 本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療精神分裂癥。
【規(guī)格型號】4mg*30s
【用法用量】飯后口服。成人初始劑量為每次4mg，每天3次，依反應(yīng)逐漸增加劑量。維持量每日12～48mg，分3次于飯后服用。根據(jù)年齡和癥狀適當(dāng)增減劑量，每日最大用量不得超過48mg。
【不良反應(yīng)】出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)不能性啞癥 、強(qiáng)烈肌強(qiáng)直、吞咽困難、心率加快、血壓波動(dòng)、出汗等表現(xiàn)。發(fā)熱時(shí)須停藥，降溫、補(bǔ)充水分，同時(shí)給予對癥治療。本癥發(fā)病時(shí)，多有白細(xì)胞增加、血清ck(cpk)上升的情況，也有伴隨肌紅蛋白尿的腎功能降低的情況。持續(xù)高熱，有發(fā)展惡化為意識障礙、呼吸困難、循環(huán)衰竭、脫水癥狀及急性腎竭而死亡的情況。(詳見內(nèi)包裝說明書)。
【禁 忌】1、昏迷狀態(tài)的患者禁用（本品可能會加重昏睡狀態(tài)）；2、受巴比妥酸衍生物等中樞神經(jīng)抑制劑強(qiáng)烈影響的患者禁用（本品可增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用）；3、對本品的成份有過敏史的患者禁用；4、正在接受腎上腺素治療的患者禁用（本品可逆轉(zhuǎn)腎上腺素的作用，引起血壓下降）。
【注意事項(xiàng)】1、肝、腎損害患者（發(fā)現(xiàn)肝、腎損害動(dòng)物（大鼠）模型中本品的血藥濃度升高）；2、患有心血管疾病、低血壓或懷疑患有這些疾病的患者（有時(shí)會出現(xiàn)一過性低血壓）；3、帕金森氏癥患者（可能會加重錐體外系癥狀）；4、癲癇等痙攣性疾病患者或有既往病史患者（可能會降低痙攣閾值）；5、藥物過敏癥患者；6、伴有脫水、營養(yǎng)不良狀態(tài)等的身體疲弱患者（易引起惡性綜合癥）；7、有既往自殺企圖和自殺念頭的患者（可能會使癥狀惡化）；8、有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危險(xiǎn)因素的患者（出現(xiàn)過血糖值上升）。(詳見內(nèi)包裝說明書)。
【兒童用藥】兒童患者用藥的安全有效性尚未確立。
【老年患者用藥】老年患者容易出現(xiàn)錐體外系不良反應(yīng)，且伴隨生理機(jī)能降低。動(dòng)物（大鼠）實(shí)驗(yàn)證實(shí)在老齡動(dòng)物、肝損害和腎損害模型中，動(dòng)物體內(nèi)血藥濃度增大。因此建議開始少量（每次4mg）給藥，注意觀察，慎重給藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1、孕婦或者可能懷孕的婦女，只有判定治療上的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才給藥。（孕婦服用本品的安全性尚不明確。）2、哺乳期婦女服藥期間停止哺乳。（動(dòng)物（大鼠）試驗(yàn)顯示本品可通過乳汁分泌。）
【藥物相互作用】1、嚴(yán)禁與腎上腺素合用。2、與中樞神經(jīng)抑制劑（巴比妥酸衍生物）合用時(shí)，因有相互增強(qiáng)中樞神經(jīng)抑制作用的情況，要慎重給藥，如減量等。3、與多巴胺能藥物（左旋多巴制劑、甲磺酸溴隱亭）合用時(shí)，因有相互減弱作用的情況，要慎重給藥，如減量等。4、與降壓藥合用時(shí)，因有相互增強(qiáng)降壓作用的可能性，要慎重給藥，如減量等。5、 與多潘立酮、甲氧氯普胺合用時(shí)，易引起內(nèi)分泌功能紊亂或錐體外系癥狀。6、與h2受體拮抗劑（西咪替丁）合用時(shí)，可能會相互增強(qiáng)胃酸分泌的抑制作用，要充分觀察，慎重給藥。7、與p450的3a4酶選擇性抑制劑（大環(huán)內(nèi)酯類抗生素）合用時(shí)，可使本品的血藥濃度升高，可能導(dǎo)致不良反應(yīng)發(fā)生率增加，要充分觀察，慎重給藥。8、與通過p450的3a4酶代謝的藥物（西沙必利、三唑侖）合用時(shí)，兩種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率增加，要充分觀察，慎重給藥。
【藥物過量】有關(guān)藥物過量的安全性尚不明確。
【藥理毒理】哌羅匹隆是一種非典型抗精神病藥，通過影響多巴胺代謝途徑，阻斷多巴胺-2、5-ht2受體而發(fā)揮作用。與氟哌啶醇比較，哌羅匹隆對紋狀體部位選擇性較強(qiáng)，故較少引起錐體外系反應(yīng)。非臨床研究結(jié)果顯示，哌羅匹隆通過阻斷多巴胺-2受體，抑制甲基苯丙胺或阿撲嗎啡誘導(dǎo)的小鼠和大鼠中樞刺激或刻板行為，抑制大鼠條件性回避反應(yīng)；通過阻斷5-ht2受體，抑制色胺或pca（對氯苯異丙胺）引起的大鼠前肢痙攣、體溫升高等行為學(xué)異常；在大鼠條件性情感障礙模型中，能抑制心理應(yīng)激導(dǎo)致的運(yùn)動(dòng)不能的發(fā)作；哌羅匹隆對大鼠和小鼠強(qiáng)硬癥、對小鼠運(yùn)動(dòng)遲緩的誘發(fā)率較低。(詳見內(nèi)包裝說明書)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】日本文獻(xiàn)資料：（1）血清中濃度健康成人單次口服1、2、4和8mg哌羅匹隆后，在給藥后0.5～4小時(shí)出現(xiàn)哌羅匹隆血藥濃度的最高值，其濃度(cmax)隨給藥量的提高而上升。健康成人單次口服8 mg后，哌羅匹隆血藥濃度cmax為2.2～5.7 ng/ml，tmax為1.4～2.3小時(shí)，auc為10.1～15.7 ng?小時(shí)/ml。消除顯示出雙相性，在給藥后6小時(shí)前后的t1/2α 為1～3小時(shí)，之后t1/2β 為5～8小時(shí)。健康成人按每日1次、連續(xù)3日多次口服4mg后，哌羅匹隆血藥濃度cmax、auc和t1/2在給藥第1日與第3日差別不大，認(rèn)為重復(fù)給藥未引起血藥濃度上升、降低或生物學(xué)半衰期的變化。健康成人單次口服2mg，進(jìn)食后給藥的cmax和auc分別為空腹下給藥的1.6倍和2.4倍。在ii期臨床試驗(yàn)中，對患者按每次4～32mg、每日劑量12～96mg重復(fù)給藥，在給藥量相同的情況下，哌羅匹隆血藥濃度在給藥后第4周和第8周差別不大，而且哌羅匹隆血藥濃度的平均值顯示出隨劑量增加而上升的趨勢，與i期臨床試驗(yàn)健康人多次給藥后情況相似，即使長期服藥，患者也未出現(xiàn)血藥濃度的蓄積性。（2）排泄健康成人單次口服4 mg和8mg后24小時(shí)，約0.3%哌羅匹隆給藥量直接從尿中排泄。給予1～8 mg時(shí)，未發(fā)現(xiàn)哌羅匹隆的尿排泄率因給藥量不同而變化。健康成人每日1次口服4mg哌羅匹隆、連服3日，其24小時(shí)尿藥排泄率在給藥第1、2和3日差別不大，說明重復(fù)給藥未引起排泄的變化。（3）代謝對通過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)確定或推定的哌羅匹隆的12種代謝物(1,2-環(huán)己二酰亞胺的羥化物、亞丁基鏈和哌嗪的n-脫烷基產(chǎn)生的裂開物、異噻唑環(huán)的s-氧化物等)進(jìn)行的研究結(jié)果表明，在人的血清和尿中也發(fā)現(xiàn)了10種代謝物。哌羅匹隆血藥濃度顯示在給藥后1小時(shí)左右達(dá)到峰值，同時(shí)其代謝產(chǎn)物1-羥化哌羅匹隆的濃度也達(dá)最高，且約為哌羅匹隆濃度的3倍。另外，給藥后8小時(shí)，尿中1-羥化哌羅匹隆排泄最多。關(guān)于藥物的相互作用，哌羅匹隆在人肝微粒體中的代謝受到cyp3a4的特異抑制劑酮康唑的強(qiáng)烈抑制。（4）動(dòng)物(大鼠、猴)體內(nèi)的藥代資料（供參考）以14c標(biāo)記的哌羅匹隆對動(dòng)物經(jīng)口給藥和靜脈給藥，根據(jù)尿中藥物的排泄量進(jìn)行比較和推斷，大鼠和猴的口服吸收率約為80%和90%，表明消化道的吸收良好。根據(jù)放射活性判斷，給藥后哌羅匹隆迅速分布到組織，幾乎所有的組織中都顯示比血清中高的濃度。而且，大鼠的尿中、糞中、膽汁中的排泄量分別占總給藥量的22%、74%和約40%；猴的尿中、糞中的排泄量分別占40%、46%。
【貯 藏】密封，在陰涼處保存。
【包 裝】4mg*30s/盒，鋁塑包裝。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】ybh03992008
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20080217
【生產(chǎn)企業(yè)】麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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