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哪些患者慎用單硝酸異山梨酯緩釋膠囊呢?

發布時間:2016-07-28 10:07:23|來源:廣濟網上藥店
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)(異樂定)

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(IV)(異樂定)

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單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的主要成分為單硝酸異山梨酯。禁用于對本品中任一成分過敏者。那么,哪些患者慎用單硝酸異山梨酯緩釋膠囊呢?
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊為膠囊劑,內容物為白色至類白色小丸。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊用于預防及治療心絞痛。冠心病的長期治療及伴有持久性心絞痛癥狀的心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的輔助治療。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊對老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區別。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的代謝產物均無擴血管作用。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊中30%為即刻釋放,70%為緩慢釋放,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與普通片比較,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊相對生物利用度為80~90%。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的蛋白結合率<5%,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的作用時間可延長到8.6小時,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊平均清除半衰期為4~5小時。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與其它有機硝酸酯一樣,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊主要藥理作用是松弛血管平滑肌。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。
低充盈壓的急性心肌梗死患者,應避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用硝酸異山梨酯緩釋膠囊。
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