達沙替尼片(施達賽)

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達沙替尼片的主要成分為達沙替尼。本品為白色或類白色、雙凸橢圓型薄膜衣片。那么達沙替尼片所產(chǎn)生的藥代動力學(xué)是什么呢？

達沙替尼片所產(chǎn)生的藥代動力學(xué)是：本品的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時。在一日15-240mg范圍內(nèi)，AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關(guān)，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。本品的表觀分布容積為2505L，顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗中，本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。本品在人體內(nèi)被廣泛代謝，主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。

達沙替尼片適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內(nèi)的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。

白血病，亦稱作血癌，是一類造血干細胞異常的克隆性惡性疾病。其克隆中的白血病細胞失去進一步分化成熟的能力而停滯在細胞發(fā)育的不同階段。在骨髓和其他造血組織中白血病細胞大量增生積聚并浸潤其他器官和組織，同時使正常造血受抑制，臨床表現(xiàn)為貧血、出血、感染及各器官浸潤癥狀。

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