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(來曲唑片(芙瑞)有什么藥代動力學?)

發布時間:2021-09-05 11:12:49|來源:廣濟網上藥店
來曲唑片(伊美舒)

來曲唑片(伊美舒)

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來曲唑片(芙瑞)為白色或類白色片,用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。那么,來曲唑片(芙瑞)有什么藥代動力學?

用西咪替丁進行的藥物動力學相互作用研究表明西咪替丁對來曲唑藥物動力學沒有顯著的臨床影響。用華法林進行的相互作用研究表明來曲唑對華法林藥代動力學沒有顯著的臨床影響。尚未有來曲唑與其他抗癌藥物合用的臨床經驗。

來曲唑經胃腸道迅速吸收,且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg,2~6周血藥濃度可達穩定狀態。穩態時的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5~2倍,表明其藥代動力學特征具有輕微的非線性。這種穩態水平可維持更長時間,但不產生來曲唑的蓄積,來曲唑與蛋白質結合率低,有較大的分布容積。芙瑞代謝緩慢,代謝產生的甲醇代謝物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有藥理活性,代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經腎排泄,尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物,約9%是兩種尚未確定的代謝物,約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。

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