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來曲唑片(芙瑞)服用時會產生骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關節疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等副作用.那么來曲唑片的藥理毒理有什么?
芙瑞代謝緩慢,代謝產生的甲醇代謝物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有藥理活性,代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經腎排泄,尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物,約9%是兩種尚未確定的代謝物,約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。
本品的藥理毒理是:絕經后婦女體內的雌激素主要依賴于芳香化酶將腎上腺皮質分泌的雄激素轉化為雌激素,來曲唑為芳香化酶抑制劑,通過抑制芳香化酶的合成,從而減少了雄激素向雌激素的轉化,降低了體內雌激素的水平。所以對激素依賴性乳腺癌有一定的治療作用,芙瑞對鹽皮質激素、糖皮質激素的合成無明顯影響。
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