來曲唑片(伊美舒)

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來曲唑片為白色或類白色片。為白色或類白色片。的主要成份為來曲唑。化學(xué)名：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1，2，4-三氮唑。那么，來曲唑片的孕婦用藥是怎樣呢？

來曲唑片主要的消除途徑為轉(zhuǎn)變?yōu)闊o藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，來曲唑片與肝臟血流（約為90L/h）相比這個(gè)速度相對較慢。來曲唑片的細(xì)胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉(zhuǎn)化為這種代謝產(chǎn)物。來曲唑片少量未檢測出的代謝物的生成，以及直接經(jīng)腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。來曲唑片的健康絕經(jīng)后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后，來曲唑片從尿液中回收的放射活性物質(zhì)為應(yīng)用劑量的88.2±7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。來曲唑片直到用藥后216小時(shí)，從尿液中收集到的放射活性物質(zhì)至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，來曲唑片約9%為兩種未測定的代謝物，6%為原形的來曲唑。

來曲唑片在胃腸道吸收迅速、完全。來曲唑片的平均絕對生物利用度為99.9%，來曲唑片同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來曲唑的吸收率，來曲唑片對其吸收程度（AUC）無影響。來曲唑片可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。來曲唑片60%與血漿蛋白結(jié)合，主要是白蛋白（55%）。來曲唑片在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。來曲唑片應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后，來曲唑片在血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑片在組織中分布迅速、廣泛，穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。

來曲唑片的孕婦用藥：對于有懷孕可能的婦女，包括絕經(jīng)前期或者絕經(jīng)不久的婦女，醫(yī)師應(yīng)告知這些患者充分避孕的必要性，直到患者完全達(dá)到絕經(jīng)后狀態(tài)。

妊娠大鼠口服應(yīng)用來曲唑后，可導(dǎo)致治療動(dòng)物畸胎發(fā)生率的輕度升高。但是目前還難以確定這是否是藥理學(xué)特性間接作用（抑制雌激素的生物合成）的結(jié)果還是來曲唑本身的直接作用。

臨床前研究僅限于那些已知的藥理作用，人類用藥的安全性資料均來源于動(dòng)物研究，因此建議妊娠期和哺乳期禁用來曲唑。

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