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來曲唑片用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。主要成份為來曲唑。化學名：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1，2，4-三氮唑。那么，來曲唑片的藥物過量是怎樣呢？
來曲唑片直到用藥后216小時，從尿液中收集到的放射活性物質至少有75%（84.7±7.8%）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，來曲唑片約9%為兩種未測定的代謝物，6%為原形的來曲唑。來曲唑片的血漿的終末半衰期為75-110小時。來曲唑片每日應用來曲唑2.5mg，來曲唑片在2-6周內可達到穩態水平。來曲唑片的穩態水平的血漿濃度比單次應用來曲唑的血漿濃度高近7倍，比根據單次用藥推算出的穩態濃度高1.5-2倍，表明每日應用來曲唑2.5mg的藥代動力學存在輕度的非線性關系。來曲唑片因為治療中能長期保持穩態水平，因此推斷沒有來曲唑的持續蓄積作用。
來曲唑片主要的消除途徑為轉變為無藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1L/h），接近95%的總血漿清除率，來曲唑片與肝臟血流（約為90L/h）相比這個速度相對較慢。來曲唑片的細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉化為這種代謝產物。來曲唑片少量未檢測出的代謝物的生成，以及直接經腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。來曲唑片的健康絕經后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標記的來曲唑2.5mg后，來曲唑片從尿液中回收的放射活性物質為應用劑量的88.2±7.6%，而糞便中的為3.8±0.9%。
來曲唑片的藥物過量：曾有來曲唑過量的個案報道。目前尚不知道有特殊治療，治療應為全身性和支持性的。
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